(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111480035.6 (22)申请日 2021.12.0 6 (71)申请人 中国农业科 学院蜜蜂研究所 地址 100093 北京市海淀区香 山北沟1号 (72)发明人 张红城　乔江涛　 (74)专利代理 机构 北京路浩知识产权代理有限 公司 11002 代理人 朱芳 (51)Int.Cl. A61K 31/132(2006.01) A61K 31/165(2006.01) A61K 35/64(2015.01) A61K 36/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 酚酰胺类化合物或其植物提取物的药物应 用 (57)摘要 本发明涉及已知化合物或其植物提取物的 新药物应用， 具体涉及酚酰胺类化合物或其植物 提取物的药物应用。 本发明所述酚酰胺类化合物 或其植物提取物在制备抑制前列腺特异性抗原 PSA分泌的药物组合物、 或者在制备抗前列腺增 生、 前列腺炎或抗前列腺瘤的药物组合物中的应 用； 所述酚酰胺 类化合物为在精胺或腐胺单体的 N基位点上修饰咖啡酸、 p ‑香豆酸或阿魏酸基团 的一类化合物。 本发明所述应用开拓了该类化合 物新的应用领域， 同时也为上述领域的病症的预 防和治疗提供了新的途径。 权利要求书1页 说明书7页 附图1页 CN 114376998 A 2022.04.22 CN 114376998 A 1.酚酰胺类化合物在制备抑制前列腺特异性抗原PSA分泌的药物组合物、 或者在制备 抗前列腺增生、 前列腺炎或抗前列腺瘤的药物组合物中的应用； 所述酚酰胺类化合物为在精胺或腐胺单体的N基位点上修饰咖啡酸、 p ‑香豆酸或阿魏 酸基团的一类化 合物。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述酚酰胺类化合物包括腐胺基酚酰胺类 化合物、 精胺基酚酰胺类化 合物。 3.根据权利要求2所述的应用， 其特征在于， 所述腐胺基酚酰胺类化合物包括： 香豆酰 腐胺、 咖啡酰腐胺、 阿魏酰腐胺、 羟基阿魏酰腐胺、 二 ‑香豆酰腐胺、 二 ‑咖啡酰腐胺、 二 ‑阿魏 酰腐胺、 二 ‑羟基阿魏酰腐胺、 香豆酰 ‑咖啡酰腐胺、 香豆酰 ‑阿魏酰腐胺、 香豆酰 ‑羟基阿魏 酰腐胺、 阿魏酰 ‑羟基阿魏酰腐胺、 咖啡酰 ‑羟基阿魏酰腐胺、 咖啡酰 ‑阿魏酰腐胺。 4.根据权利要求2所述的应用， 其特征在于， 所述精胺基酚酰胺类化合物包括： 香豆酰 精胺、 阿魏酰精胺、 咖啡酰精胺、 羟基阿魏酰精胺、 二 ‑香豆酰精胺、 二 ‑阿魏酰精胺、 二 ‑咖啡 酰精胺、 二 ‑羟基阿魏酰精胺、 香豆酰 ‑阿魏酰精胺、 香豆酰 ‑咖啡酰精胺、 香豆酰 ‑羟基阿魏 酰精胺、 阿魏酰 ‑咖啡酰精胺、 阿魏酰 ‑羟基阿魏酰精胺、 咖啡酰 ‑羟基阿魏酰精胺、 二 ‑香豆 酰‑咖啡酰精胺、 二 ‑香豆酰‑阿魏酰精胺、 二 ‑香豆酰‑羟基阿魏酰精胺、 二 ‑咖啡酰‑香豆酰 精胺、 二‑咖啡酰‑阿魏酰精胺、 二 ‑咖啡酰‑羟基阿魏酰精胺、 二 ‑阿魏酰‑香豆酰精胺、 二 ‑阿 魏酰‑咖啡酰精胺、 二 ‑阿魏酰‑羟基阿魏酰精胺、 二 ‑羟基阿魏酰 ‑香豆酰精胺、 二 ‑羟基阿魏 酰‑咖啡酰精胺、 二 ‑羟基阿魏酰 ‑阿魏酰精胺、 二 ‑香豆酰‑二咖啡酰精胺、 二 ‑香豆酰‑二‑阿 魏酰精胺、 二 ‑香豆酰‑二‑羟基阿魏酰精胺、 二 ‑咖啡酰‑二阿魏酰精胺、 二 ‑咖啡酰‑二‑羟基 阿魏酰精胺、 二 ‑阿魏酰‑二‑羟基阿魏酰精胺、 三 ‑香豆酰‑咖啡酰精胺、 三 ‑香豆酰‑阿魏酰 精胺、 三‑香豆酰‑羟基阿魏酰精胺、 三 ‑咖啡酰‑香豆酰精胺、 三 ‑咖啡酰‑阿魏酰精胺、 三咖 啡酰‑羟基阿魏酰精胺、 三 ‑阿魏酰‑香豆酰精胺、 三 ‑阿魏酰‑咖啡酰精胺、 三 ‑阿魏酰‑羟基 阿魏酰精胺、 三 ‑羟基阿魏酰 ‑香豆酰精胺、 三 ‑羟基阿魏酰 ‑咖啡酰精胺、 四 ‑香豆酰精胺、 四‑咖啡酰精 胺、 四‑阿魏酰精 胺、 四‑羟基阿魏酰精 胺。 5.根据权利要求2 ‑4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述酚酰胺类化合物包括顺、 反 异构体。 6.根据权利要求1 ‑5任一项所述的应用， 其特征在于， 所述的药物 组合物的活性成分为 用药剂量的1 ‑3mg/Kg体重 /每天。 7.一种含酚酰胺类化合物的植物提取物在制备抑制前列腺特异性抗原PSA分泌的药物 组合物、 或者在制备抗前列腺增生、 前列腺炎或抗前列腺瘤的药物组合物中的应用； 所述酚酰胺类化 合物如权1 ‑6任一项所定义。 8.根据权利要求7 所述的应用， 其特 征在于， 所述 植物为植物花粉。 9.根据权利要求8所述的应用， 其特 征在于， 所述 植物花粉为蜂花粉。 10.根据权利要求7 ‑9任一项所述的应用， 其特征在于， 所述的药物组合物的活性成分 为用药剂量的1 ‑3mg/Kg体重 /每天。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114376998 A 2酚酰胺类化合物或其植物提取物的药物应用 技术领域 [0001]本发明涉及已知化合物或其植物提取物的新药物应用， 具体涉及酚酰胺类化合物 或其植物提取物的药物应用。 背景技术 [0002]前列腺增生是老年男性常见慢性疾病， 是一种特殊的组织病理性疾病。 随着年龄 增长前列腺增生的发病率不断提升高， 症状随年龄加剧。 据流行病学 统计， 50岁时发病率达 40％， 80岁以上的老年男性90％患有前列腺增生。 值得注 意的是， 25％的患者 发生尿路梗阻 而需要药物和手术治疗， 前列腺增生引起的一系列疾病已经成为危害老年男性健康的主要 疾病之一。 主要临床表现为 夜尿次数增多， 尿频， 尿急、 尿线变细、 尿不尽感及不能憋尿等症 状， 并常会伴有其他并发症如前列腺炎、 膀光结石甚至引起前列腺癌等。 前列腺增生是腺体 内细胞不受控制的非恶性增殖， 这些增殖细胞常常发生在围绕尿道周围组织， 随着增生的 不断加重， 腺体会挤压尿道， 并会梗阻尿路， 致使膀胱不会完全排空， 进而会造成非细菌型 前列腺炎 。 [0003]目前抗前列腺增生方法主要是5α ‑还原酶抑制剂和α 受体阻滞剂联合应用。 5α ‑还 原酶抑制剂可以降低前列腺体积和血液中PSA水平， 从而缓解前列腺增生症状； α ‑还原酶抑 制剂能够通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的α ‑肾上腺能受体， 发挥缓解尿路 梗阻的作用。 但是5α ‑还原酶抑制剂会造成雄激素减少， 从而 给身体带来相关副作用。 此外， 该方法的不良反应和费用也相对较高； 并且前列腺增 生属于慢性疾病需要长期服药， 上述 治疗的毒副作用也给患者造成烦恼， 并且这两种 药物的作用靶点太过单一， 对前列腺增生 造成的其他疾病无治疗作用， 如前列腺炎、 前列腺癌等。 这种情况造成了人们对天然产物制 剂治疗前列腺增生 等相关疾病的关注。 [0004]近年来， 利用天然产物制剂治疗前列腺疾病已受到越来越多的人们的重视。 目前 公认的治疗该疾病的植物制剂为油菜蜂花粉。 相关油菜蜂花粉植物制剂 “前列康”或“普乐 安”在治疗前列腺疾病 方面具有良好的效果， 多年来 “前列康”片或“普乐安”片在临床上得 到了广泛的应用， 总有效率均在77％以上。 然而， 此类药物均是以完整油菜蜂花粉为主要成 分， 用药剂量较大。 归其原因是对其中发挥作用的化合物 不明确。 此外， 对花粉过敏者来说， 完整油菜蜂花粉制剂也 容易引起过 敏反应， 甚至对机体造成其 他危害。 发明内容 [0005]本发明提供了酚 酰胺类化 合物或其 植物提取物的新药物应用。 [0006]具体来讲， 本发明提供酚酰胺类化合物或其植物提取物在制备抑制前列腺特异性 抗原PSA分泌的药物组合物、 或者在制备抗前列腺增生、 前列腺炎或抗前列腺瘤的药物组合 物中的应用。 [0007]所述的酚酰胺类化合物为在精胺或腐 胺单体的N基位点上修饰咖啡酸、 p ‑香豆酸、 阿魏酸等基团的一类化 合物， 其具体结构式如下：说　明　书 1/7 页 3 CN 114376998 A 3