(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111483871.X (22)申请日 2021.12.07 (71)申请人 长春中医药大学 地址 130117 吉林省长 春市净月区博硕路 1035号 (72)发明人 张辉　金鑫　吴楠　杜延佳　 李晶峰　李志成　边学峰　吕金朋　 兰梦　高旭　 (74)专利代理 机构 长春市吉利专利事务所(普 通合伙) 22206 代理人 李晓莉 (51)Int.Cl. C07J 71/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 贝母素乙衍 生物及其制备方法和应用 (57)摘要 贝母素乙衍生物及其制备方法和应用， 属于 药物化学领域， 本发明中将3 ‑呋喃甲酸、 2 ‑萘甲 酸、 3‑吲哚乙酸、 Boc ‑缬氨酸、 Boc ‑亮氨酸、 Boc ‑ 色氨酸、 Boc ‑甘氨酸、 Boc ‑异亮氨酸、 Boc ‑苯丙氨 酸、 Boc‑丙氨酸及其他有机酸和4 ‑二甲氨基吡啶 溶于二氯甲烷中， 室温静置10min后， 加入贝母乙 素， 最后加入1 ‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰 二亚胺盐酸盐EDC ·HCl， 置于室温条件下反应 6h， 得到10种贝母 乙素衍生物， 通过活性验证发 现衍生物具有良好的抗肿瘤作用。 本发明制备方 法具有简单， 安全， 转化率高， 副产物少等优点， 具有良好的发展前景， 为以后的研究奠定了理论 基础。 权利要求书3页 说明书12页 附图20页 CN 114031665 A 2022.02.11 CN 114031665 A 1.贝母素乙衍 生物， 其特 征是： 其结构式为 其中， A环为含取代基六 元环， R为 不同类型的取代基。 2.根据权利要求1所述的贝母素乙衍生物， 其特征是： 所述贝母素乙衍生物包括以下A ～J十种结构式， 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114031665 A 23.根据权利要求1所述的贝母素乙衍 生物， 其特 征是： 所述R基团为R构型或者S 构型。 4.根据权利要求1所述的贝母素乙衍生物， 其特征是： 所述R和R2选自如下基团， 氢、 氟、 烷基、 醛基、 硝基、 氨基、 含氟烷基、 巯基、 烷氧基、 苄氧基。 5.根据权利要求4所述的贝母素乙衍生物， 其特征是： 所述R和R2的取代基为羟基、 烷氧 基羰基、 芳 烷氧基羰基、 氨基羰基、 二 烷基磷酰基、 二 芳基磷酰基、 酰基。 6.贝母素乙衍生物 的制备方法， 其特征是： 制备权利要求1所述的贝母素乙衍生物， 先 将有机酸和4 ‑二甲氨基吡啶DMAP溶于有机溶剂中， 室温静置10min后， 加入贝母乙素， 最后 加入1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐EDC ·HCl， 置于室温条件下反应4h～ 8h， 反应结束后， 蒸除溶剂， 再 经硅胶柱层析 纯化得到贝母乙素衍 生物。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114031665 A 3