(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111466463.3 (22)申请日 2021.12.0 3 (71)申请人 上海小方制药股份有限公司 地址 201423 上海市奉贤区洪朱路7 77号 (72)发明人 王冰　张宁　邹纯朴　方家辰　 (74)专利代理 机构 北京金信知识产权代理有限 公司 11225 专利代理师 钱程 (51)Int.Cl. A61K 8/60(2006.01) A61K 8/9789(2017.01) A61K 31/7028(2006.01) A61K 36/736(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01)A61Q 19/08(2006.01) (54)发明名称 苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制备改善炎性 衰老的化妆品、 药物中的用途 (57)摘要 本发明涉及苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制 备用于改善炎性衰老的化妆品及药物中的用途。 本发明的试验 结果表明， 中药苦杏仁中有效成分 苦杏仁苷以及苦杏仁提取物在LPS诱导的THP ‑1 和PBMC来源的巨噬细胞炎症模型上展示出显著 的抗炎作用。 权利要求书1页 说明书7页 附图5页 CN 114681347 A 2022.07.01 CN 114681347 A 1.苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制备用于改善 炎性衰老的化妆品及药物中的用途。 2.根据权利要求1所述的用途， 其中， 所述炎性衰老是机体由于受到年龄、 自身病理产 物或外界刺激等因素而造成的炎性衰老损伤。 3.根据权利要求1所述的用途， 其 中， 所述炎性衰老是与细 胞因子TNF ‑α、 IL‑6、 IL‑10的 释放有关的炎性衰老。 4.根据权利要求1所述的用途， 其中， 所述炎性衰老是与IL ‑17A mRNA的表达有关的炎 性衰老。 5.根据权利要求1所述的用途， 其中， 所述炎性衰老是与I3K/Akt信号通路的过度激活 有关的炎性衰老。 6.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的用途， 其中， 所述苦杏仁提取物是指苦杏仁经过水 提取及醇沉后制备的提取物。 7.高浓度的苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制备黑色素瘤治疗药物中的用途。 8.根据权利 要求7所述的用途， 其中， 所述 高浓度是指苦杏仁苷的浓度大于200 μM， 苦杏 仁提取物的浓度大于48 μg/mL。 9.根据权利要求7或8所述的用途， 其中， 所述苦杏仁提取物是指苦杏仁经过水提取及 醇沉后制备的提取物。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114681347 A 2苦杏仁苷或苦杏仁 提取物在制备改善炎性衰老的化妆品、 药 物中的用途 技术领域 [0001]本发明涉及 一种已知活性物质及包含其的提取物在化妆品或药物中的用途， 具体 而言， 本发明涉及苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制备用于改善炎性衰 老的化妆品及药物中的 用途。 背景技术 [0002]皮肤是人体最大的免疫器官， 在皮肤炎症方面单核巨噬细胞发挥了重要作用， 是 参与皮肤免疫应答的重要细胞。 炎症反应是皮肤对紫外线、 干燥及其他刺激的必要防御反 应。 巨噬细胞在处理炎症过程中具有积极作用， 其不仅可以抵御外来的侵入， 还 可以修复感 染或者受损的组织。 巨噬细胞可依据皮肤微环境变化而改变其表型(即为巨噬细胞极化)， 两种主要的巨噬细胞表型： 经典激活的巨噬细胞(M1)和选择性激活的巨噬细胞(M2)代表了 巨噬细胞极化的两个极端。 皮肤慢性炎症促进皮肤老化被称之为 “炎性衰老 ”， 有报道称巨 噬细胞表型的平衡(M1/M2)与皮肤老化有关。 因此， 要改善慢性炎症带来的 “炎性衰老 ”， 通 过有效成分平衡巨噬细胞表型及抑制抗炎因子、 增加抗炎因子表达是一种解决炎症对皮肤 损伤的有效思路。 [0003]中药苦杏仁为蔷薇科植物山杏、 西伯利亚杏、 东北杏或杏的干燥成熟种子。 其中苦 杏仁苷在该 药材含量高， 对皮肤具有美白、 淡斑及修护作用。 [0004]氧化损伤和炎症 反应是机体特别是皮肤损伤及衰老的主要原因。 皮肤长期暴露在 紫外线照射下， 活性氧大量堆积， 破坏皮肤结构从而导致皮炎、 色素沉淀、 皮肤光老化， 严重 的则会患皮肤癌。 本发明从皮肤炎性老化抑制角度， 采用单核巨噬细胞和黑色素瘤细胞探 究苦杏仁苷及苦杏仁提取物对两种细胞的体外安全性， 采用单核巨噬细胞研究两种活性原 料对炎症巨噬细胞的抗炎作用， 对于苦杏仁苷及苦杏仁提取物未来在皮肤 “炎性衰老”及机 体其他因炎性衰老导致的疾病的可能用途提供基础研究， 进一步为该成分及该提取物应用 于抗衰老修复型化妆品开发、 炎性衰老相关疾病治疗药物研发提供 可行性。 发明内容 [0005]因此， 本发明的一个目的在于提供苦杏仁苷在制备用于改善炎性衰老的化妆品及 药物中的用途。 [0006]本发明的另一个目的在于提供苦杏仁提取物在制备用于改善炎性衰老的化妆品 及药物中的用途。 [0007]根据本发明的一个方面， 其提供了苦杏仁苷在制备用于改善炎性衰老的化妆品及 药物中的用途。 [0008]根据本发明的另一个方面， 其提供了苦杏仁提取物在制备用于改善炎性衰老的化 妆品及药物中的用途。 [0009]根据本发明的另一个方面， 其提供了高浓度的苦杏仁苷或苦杏仁提取物在制备黑说　明　书 1/7 页 3 CN 114681347 A 3