(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111494656.X (22)申请日 2021.12.08 (71)申请人 中国药科大学 地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大 道639号 (72)发明人 戴量　王倩　刘耐欣　孙更　 温小安　 (74)专利代理 机构 南京苏高专利商标事务所 (普通合伙) 32204 代理人 孙斌 (51)Int.Cl. C07C 235/14(2006.01) C07C 317/22(2006.01) C07D 213/65(2006.01) C07D 213/84(2006.01) C07D 241/18(2006.01) C07C 255/54(2006.01) A61P 3/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01)A61P 29/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 3/04(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 9/06(2006.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 19/06(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 21/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61K 31/277(2006.01) A61K 31/165(2006.01) A61K 31/44(2006.01) A61K 31/4965(2006.01) (54)发明名称 芳氧环己基酰胺类AMPK激动剂及其制备方 法和医药用途 (57)摘要 本发明公开了芳氧环己基酰胺类AMPK激动 剂及其制备方法和医药用途， 该AMPK激动剂具体 如式(I)所示的芳氧环己基酰胺类化合物或其药 学上可接受的盐或酯或溶剂化物。 本发明具有 AMPK激动活性的芳氧环己基酰胺 类化合物， 在细 胞水平对A MPK具有显著的激动活性， 可在体内有 效地激活A MPK信号通路， 因而可用于制备预防或 治疗AMPK介导的多种疾病的药物。 权利要求书8页 说明书35页 附图5页 CN 114149341 A 2022.03.08 CN 114149341 A 1.如下式(I )所示的芳氧环己基酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化 物： 其中R1、 R2、 R3、 R4、 R5各自独立地选自： H、 卤素、 羟基、 C1‑C4烷基、 三氟甲基、 甲硫基、 三氟 甲氧基、 三氟甲硫基、 环烷基、 环烯基、 杂环烷基、 杂环烯基、 炔基、 苯基、 取代的苯基、 杂芳 基、 取代的杂芳基、 稠环芳基、 或取代的稠环芳基； R6、 R7各自独立 地选自： H、 C1‑C4烷基； X、 Y各自独立 地选自碳原子或氮 原子； n＝0， 1， 2或3 。 2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯 或溶剂化物， 其特征在于， 所述化合物或其药 学上可接受的盐或酯或溶剂化物的构型为 顺式或反式。 3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或酯 或溶剂化物， 其特征在于， 所述化合物或其药 学上可接受的盐或酯或溶剂化 合物优选自如下任一所示： 权　利　要　求　书 1/8 页 2 CN 114149341 A 2权　利　要　求　书 2/8 页 3 CN 114149341 A 3