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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111502170.6 (22)申请日 2021.12.09 (66)本国优先权数据 202111149262.0 2021.09.2 9 CN (71)申请人 暨南大学 地址 510632 广东省广州市天河区黄埔大 道西601号暨南大学生命与健康工程 研究院 (72)发明人 汪洋 何庆瑜 余楠楠 (74)专利代理 机构 广州科沃园专利代理有限公 司 44416 代理人 徐翔 (51)Int.Cl. A61K 31/365(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 短叶老鹤草素作为自噬-溶酶体信号通路阻 断剂的应用 (57)摘要 本发明公开了短叶老鹤草素作为自噬 ‑溶酶 体信号通路阻断剂的应用。 本发 明研究表明短叶 老鹤草素能够抑制自噬 ‑溶酶体通路, 抑制自噬。 短叶老鹤草素是从传统中草药鹅不食草中提取, 多年来鹅不食草一直被用于治疗呼吸系统疾病, 安全性高, 开发利用的前景好, 价格便宜。 本发明 提供短叶老鹤草素的新应用, 作为自噬 ‑溶酶体 信号通路阻断剂, 经短叶老鹤草素处理后的 HCT116细胞和HT29细胞自噬体增多, 自噬溶 酶体 降解途径受阻。 权利要求书1页 说明书5页 附图4页 CN 114129560 A 2022.03.04 CN 114129560 A 1.短叶老鹤草素在制备自噬 ‑溶酶体信号 通路阻断剂中应用。 2.短叶老鹤草素在制备治疗自噬 ‑溶酶体信号 通路相关疾病药物中的应用。 3.根据权利要求1 ‑2任一所述的应用, 所述短叶老鹤草素的作用浓度为1.6 ‑6.4uM。 4.短叶老鹤草素在体外抑制结肠癌细胞生长中的应用。 5.根据权利要求 4所述的应用, 所述结肠癌细胞为H CT116和HT29细胞。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114129560 A 2短叶老鹤草素作 为自噬‑溶酶体信号通路阻断剂的应用 技术领域 [0001]本发明属于医药技术领域, 具体为短叶老鹤草素作为自噬 ‑溶酶体信号通路阻断 剂的应用。 背景技术 [0002]鹅不食草(Cent ipeda minima(L.)A.Br.et Aschers.)系菊科石胡荽属植物, 又名 石胡荽、 鸡肠草。 鹅不食草始载于南唐 《食性本草》 , 在我国著名的药典 《本草纲目》 中亦有记 载,“鹅不食草可以通鼻气, 利七窍, 吐风痰, 塞鼻息自落 ”。 鹅不食草生长于海拔300~1900 米的阴湿处, 主产于我国浙江、 湖北、 江苏、 广东等地。 在国外主要分布于印度平原和锡兰 岛。 [0003]鹅不食草主要成分包括有挥发性油 类, 甾体类, 萜类化合物和黄酮类等主要有效 成分。 短叶老鹤草素(6 ‑OA)作为从菊科植物鹅不食草中分离得到的一种倍半萜内酯[1], 其 结构式如下: [0004] [0005]据相关报道显示, 6 ‑OA具有抗菌和 抗过敏作用[2], 能够诱导人白血病细胞 HL60 凋亡, 对C57BL/6小鼠中的实体瘤生长具有 明显的抑制作用[3]。 另外, 6‑OA能使鼻咽癌细 胞发生细胞周期阻滞[4]。 在肺癌细胞中, 6 ‑OA通过产生活性氧(ROS)来发挥 其抗肺癌作用, 而抑制Nrf2抗氧化系统增强了这 一作用[5]。 [0006]目前尚未有 文章表明6 ‑OA对自噬 ‑溶酶体信号 通路的阻断作用, 尚无专利申请。 发明内容 [0007]本发明旨在提供短叶老鹤草素的新应用, 作为自噬 ‑溶酶体信号通路阻断剂。 本发 明主要通过体外实验 验证, 结果表明短叶老鹤草素能够抑制自噬 ‑溶酶体通路, 抑制自噬。 [0008]为了达到上述目的, 本发明采用以下技术方案: 短叶老鹤草素在制备自噬 ‑ 溶酶 体信号通路阻断剂中应用。 [0009]进一步, 还提供了短叶老鹤草素在制 备治疗自噬 ‑溶酶体信号通路相关疾病药物 中的应用。 [0010]优选地, 所述短叶老鹤草素的作用浓度为1.6 ‑6.4uM。说 明 书 1/5 页 3 CN 114129560 A 3
专利 短叶老鹤草素作为自噬-溶酶体信号通路阻断剂的应用
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