(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111578422.3 (22)申请日 2021.12.2 2 (71)申请人 浙江大学 地址 310058 浙江省杭州市余杭塘路86 6号 浙大紫金港校区 (72)发明人 孙崇德　王岳　陈云义　曹锦萍　 李鲜　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 代理人 刘奇 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤细 胞增殖的药物中的应用 (57)摘要 本发明涉及槲皮素的氧甲基修饰物在制备 抑制肿瘤细胞增殖的药物中的应用， 属于药物制 备技术领域。 本发明提供了槲皮素的氧甲基修饰 物在制备抑制肿瘤细胞增殖的药物中的应用。 槲 皮素的氧甲基修饰物能够抑制肿瘤细胞增殖、 抑 制体内移植瘤增殖和肿瘤细胞迁移， 以及诱导肿 瘤细胞凋亡。 权利要求书1页 说明书8页 附图3页 CN 114010630 A 2022.02.08 CN 114010630 A 1.槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤 细胞增殖的药物中的应用。 2.槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制体内移植瘤增殖的药物中的应用。 3.槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤 细胞迁移的药物中的应用。 4.槲皮素的氧甲基修饰物在制备诱 导肿瘤细胞凋亡的药物中的应用。 5.根据权利要求1～4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述槲皮素的氧甲基修饰物包 括槲皮素‑3‑甲醚和/或槲皮素 ‑3,3'‑二甲醚。 6.根据权利要求1～4任一项所述的应用， 其特征在于， 所述肿瘤细胞包括骨肉瘤、 肝 癌、 乳腺癌、 胃癌、 宫颈癌、 肺癌、 肠癌、 胶质瘤、 前列腺癌或甲状腺癌的细胞。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114010630 A 2槲皮素的氧甲 基修饰物在制备抑制肿瘤细胞增殖的药物中的 应用 技术领域 [0001]本发明涉及药物制备技术领域， 具体涉及 槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤 细胞增殖的药物中的应用。 背景技术 [0002]癌症是致死率最高的疾病之一。 由于生活习惯的改变和致癌物暴露风险增加， 癌 症发生逐渐呈现年轻化和普遍化。 与癌症相关的危险因素包括不健康的饮食、 接触污染物、 精神压力和炎症等。 传统的放化疗会严重降低病 人的生活质量， 而新晋的靶向治疗费用极 高， 目前难以大面积推广。 流行病学研究表明， 摄入富含天然产 物的水果和蔬菜对抑制胃癌 的发展具有显著作用。 与现有临床癌症药物相比， 天然来源的生物活性化合物具有更好的 生物安全性， 对生活质量的影响较小。 因此， 筛选具有抗癌作用或辅助治疗作用的天然产 物 是十分必要的。 发明内容 [0003]本发明的目的在于提供槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤细胞增殖的药物 中的应用。 槲皮素 的氧甲基修饰物 能够抑制肿瘤细胞增殖、 抑制体内移植瘤增殖和肿瘤细 胞迁移， 以及诱 导肿瘤细胞凋亡。 [0004]本发明提供了槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤 细胞增殖的药物中的应用。 [0005]本发明还提供了槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制体内移植瘤增殖的药物中的 应用。 [0006]本发明还提供了槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤细胞迁移的药物中的应 用。 [0007]本发明还提供了槲皮素的氧甲基修饰物在制备诱导肿瘤细胞凋亡的药物中的应 用。 [0008]优选的是， 所述槲皮素的氧甲基修饰物包括槲皮素 ‑3‑甲醚和/或槲皮素 ‑3,3'‑二 甲醚。 [0009]优选的是， 所述肿瘤细胞包括骨肉瘤、 肝癌、 乳腺癌、 胃癌、 宫颈癌、 肺癌、 肠癌、 胶 质瘤、 前列腺癌或甲状腺癌的细胞。 [0010]本发明提供了槲皮素的氧甲基修饰物在制备抑制肿瘤细胞增殖的药物中的应用。 本发明发现， 在特定位点对槲皮素进行修饰后， 将显著提升物质对肿瘤细胞 的增殖抑制能 力。 如在3位和 3,3'位进行甲基化后， 衍生物的对肿 瘤细胞增殖的半抑制 浓度显著降低。 槲 皮素的氧甲基修饰物 能够抑制肿瘤细胞增殖、 抑制体内移植瘤增殖和肿瘤细胞迁移， 以及 诱导肿瘤细胞凋亡。 试验结果表明， 槲皮素 ‑3‑甲醚对所有检测的肿瘤细胞系均具有抑制作 用， 相较槲皮素的抑制作用提升了2.4～3.6倍； 槲皮素 ‑3,3'‑二甲醚对相较槲皮素 ‑3‑甲醚 的抑制作用进一步提升了4.3～14.5倍， 其中对HepG2的抑制作用最强， 半抑制浓度仅为说　明　书 1/8 页 3 CN 114010630 A 3