(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111456440.4 (22)申请日 2021.12.02 (71)申请人 浙江博锐生物制药有限公司 地址 318000 浙江省台州市椒江区疏港大 道1号 申请人 海正生物制药有限公司 (72)发明人 聂磊　吴振华　李娜　王海彬　 周雅琼　蒋美珠　 (74)专利代理 机构 北京信诺创成知识产权代理 有限公司 1 1728 专利代理师 陈悦军　尹吉伟 (51)Int.Cl. C07K 16/30(2006.01) A61K 47/68(2017.01) A61K 39/395(2006.01)A61K 45/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 抗Trop-2抗体及其用途 (57)摘要 本发明属于生物学领域， 涉及抗Trop ‑2抗体 或其抗原结合片段、 其药物组合物及应用。 本发 明的抗Trop ‑2抗体及其抗原结合片段能够有效 结合人Trop ‑2蛋白， 有极好的特异性和抗原亲和 力， 且内化活性优异， 应用前 景十分广阔。 权利要求书4页 说明书20页 附图7页 CN 115057934 A 2022.09.16 CN 115057934 A 1.抗Trop ‑2抗体或其抗原结合片段， 所述抗体或其抗原结合片段包括重链可变区和轻 链可变区， 重链可变区包括三个CDR， 分别为VH  CDR1、 VH CDR2和VH CDR3， 轻链可变区包括 三个CDR， 分别为VL  CDR1、 VL CDR2和VL CDR3； 其中， VH CDR1包含SEQ  ID NO： 2、 10、 18、 26、 34、 42、 50、 58、 66、 74、 82、 90、 98、 106 或114所示的 氨基酸序列或由其组成， V H CDR2包含SEQ  ID NO： 3、 11、 19、 27、 35、 43、 51、 59、 6 7、 75、 83、 91、 99、 107或115所示的氨基酸序列或由其组成， VH  CDR3包含SEQ  ID NO： 4、 12、 20、 28、 36、 44、 52、 60、 68、 76、 84、 92、 100、 108或116所示的氨基酸序列或由其组成， VL  CDR1包含SEQ  ID  NO： 6、 14、 22、 30、 38、 46、 54、 62、 70、 78、 86、 94、 102、 110或118所示的氨基酸序列或由其组成， VL CDR2包含SEQ  ID NO： 7、 15、 23、 31、 39、 47、 55、 63、 71、 79、 87、 95、 103、 111或119所示的氨 基酸序列或由其组成， VL  CDR3包含SEQ  ID NO： 8、 16、 24、 32、 40、 48、 56、 64、 72、 80、 88、 96、 104、 112或120所示的氨基酸序列或由其组成。 2.根据权利要求1所述的抗Trop ‑2抗体或其抗原结合片段， 包括VH  CDR1、 VH CDR2和VH   CDR3， 以及VL  CDR1、 VL CDR2和VL CDR3； 其中， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:2所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:3所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:4所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:6所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:7所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:8所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:10所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:11所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:12所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:14所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:15所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:16所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:18所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:19所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:20所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:22所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:23所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:24所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:26所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:27所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:28所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:30所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:31所示；权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115057934 A 2VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:32所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:34所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:35所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:36所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:38所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:39所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:40所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:42所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:43所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:44所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:46所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:47所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:48所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:50所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:51所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:52所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:54所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:55所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:56所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:58所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:59所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:60所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:62所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:63所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:64所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:66所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:67所示； VH CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:68所示； VL CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:70所示； VL CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:71所示； VL CDR3的氨基酸序列如SEQ  ID NO:72所示； 或者， VH CDR1的氨基酸序列如SEQ  ID NO:74所示； VH CDR2的氨基酸序列如SEQ  ID NO:75所示；权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115057934 A 3