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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111487957.X (22)申请日 2021.12.08 (71)申请人 石家庄学院 地址 050000 河北省石家庄市高新 技术开 发区珠峰大街28 8号 (72)发明人 剧慧栋 周二鹏  (74)专利代理 机构 石家庄优博创信知识产权代 理事务所(普通 合伙) 1315 0 代理人 关勇 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 多西紫杉醇注射液的药物组合 (57)摘要 本发明涉及一种多西紫杉醇注射液的药物 组合, 属于药物制剂技术领域。 多西紫杉醇注射 液的药物组合, 该药物组合包括药物、 增溶剂、 溶 剂、 分散剂和稳定剂; 药物为多西紫杉醇; 增溶剂 为Solutol  HS 15(HS)。 本发明的技术方案制备 了新的多西紫杉醇注射液, 稳定性好, 无毒性, 无 过敏性。 权利要求书1页 说明书4页 CN 114042039 A 2022.02.15 CN 114042039 A 1.一种多西紫杉醇注射液的药物组合, 其特征在于: 该药物组合包括药物、 增溶剂、 溶 剂、 分散剂和稳定剂; 药物为多西紫杉醇; 增溶剂为So lutol HS 15(HS)。 2.根据权利要求1所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 增溶剂使用剂量 为药物的20 ‑80倍。 3.根据权利要求2所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 增溶剂使用剂量 为药物的3 0‑60倍。 4.根据权利要求1所述的多西紫杉醇注射液的药物组合, 其特征在于: 药物的溶剂为: 无水乙醇、 异丙醇, 优选无 水乙醇。 5.根据权利要求4所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 溶剂用量是HS的 0‑2.5倍。 6.根据权利要求5所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 溶剂用量是HS的 1‑1.5倍。 7.根据权利要求1所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 分散剂对HS产生 分散乳化作用; 分散剂为聚乙二醇20 0和丙二醇, 用量是HS的0.1 ‑1.5倍, 优选 0.5倍。 8.根据权利要求7所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 分散剂用量是HS 的0.5倍。 9.根据权利要求1所述的多西紫杉醇注射液的药物 组合, 其特征在于: 药物的稳定剂为 聚乙二醇20 0、 丙二醇、 柠檬酸、 乳酸或乙酸; 优选柠檬酸和聚乙二醇20 0。 10.根据权利要求9所述的多西紫杉醇注射液的药物组合, 其特征在于: 柠檬酸用量是 药物的0.05 ‑10倍, 优选0.1 ‑0.5倍, 聚乙二醇200用量是HS的0.25 ‑1.5倍, 优选0.5 ‑1倍; 再 优选, 柠檬酸加聚乙二醇20 0。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114042039 A 2多西紫杉醇注射液的药物组合 技术领域 [0001]本发明涉及一种多西紫杉醇注射液的药物组合, 属于药物制剂技 术领域。 背景技术 [0002]多西紫杉醇(Docetaxel)是治疗多种肿瘤的一线药物, 例如非小细胞肺癌、 乳腺 癌、 胃癌、 前列腺癌、 头颈部肿瘤。 目前多西紫杉 醇注射液如同紫杉 醇注射一样, 使用吐温8 0 作为增溶剂。 吐温80可引起过敏反应, 可产生皮疹, 头疼, 血管扩张, 皮肤朝红, 支气管痉挛 等过敏反应。 为了减少副作用, 需要在使用前给予激素等抗过敏措施。 为了解决这一副作 用, 国内外进行了大量的研究。 除紫杉醇脂质体, 紫杉醇白蛋白用包裹的方法作成制剂外, 至今没有用常规制剂方法作成的药物制剂。 发明内容 [0003]本发明的目的是提供一种多西紫杉醇注射液的药物组合, 来 解决上述问题。 [0004]为了实现上述目的, 本发明采用的技 术方案是: [0005]一种多西紫杉醇注射液的药物组合, 该药物组合包括药物、 增溶剂、 溶剂、 分散剂 和稳定剂; 药物为多西紫杉醇; 增溶剂为So lutol HS 15(HS)。 [0006]本发明技 术方案的进一 步改进为: 增溶剂使用剂量 为药物的20 ‑80倍, [0007]本发明技 术方案的进一 步改进为: 增溶剂使用剂量 为药物的3 0‑60倍。 [0008]本发明技术方案的进一步改进为: 药物的溶剂为: 无水乙醇、 异丙醇, 优选无水乙 醇。 [0009]本发明技 术方案的进一 步改进为: 溶剂用量是HS的0 ‑2.5倍。 [0010]本发明技 术方案的进一 步改进为: 溶剂用量是HS的1 ‑1.5倍。 [0011]本发明技术方案的进一步改进为: 分散剂对HS产生分散乳化作用; 分散剂为聚乙 二醇200和丙二醇, 用量是HS的0.1 ‑1.5倍, 优选 0.5倍。 [0012]本发明技 术方案的进一 步改进为: 分散剂用量是HS的0.5倍。 [0013]本发明技术方案的进一步改进为: 药物的稳定剂 为聚乙二醇200、 丙二醇、 柠檬酸、 乳酸或乙酸; 优选柠檬酸和聚乙二醇20 0。 [0014]本发明技术方案的进一步改进为: 柠檬酸用量是药物的0.05 ‑10倍, 优选0.1 ‑0.5 倍, 聚乙二醇20 0用量是HS的0.25 ‑1.5倍, 优选 0.5‑1倍; 再优选, 柠檬酸加聚乙二醇20 0。 [0015]由于采用了上述 技术方案, 本发明取 得的技术效果有: [0016]本发明中多西紫杉醇的溶解剂: 乙醇、 异丙醇, 可以溶解药物, 均作为药物的溶解 剂。 乙醇具有低毒, 良好的稀释性和溶解 性成为优选 。 [0017]本发明使用的HS能有效的增溶多西紫杉醇, 增溶剂HS的用量(w/w)是药物的20 ‑60 倍, 该用量是无毒性反应和临床治疗可以接受的使用剂量。 因此, HS适合作为该药的增溶 剂。 乙醇的作用是 溶解多西紫杉醇药和分散 HS。 [0018]本发明中的多西紫杉醇的稳定剂为柠檬酸、 聚乙二醇、 丙二醇, 具有良好的药物稳说 明 书 1/4 页 3 CN 114042039 A 3

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