(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111553095.6 (22)申请日 2021.12.17 (71)申请人 深圳晨雾健康科技有限公司 地址 518054 广东省深圳市南 山区粤海街 道高新区社区高新南七道019号清华 大学研究院B40 3-2 (72)发明人 不公告发明人 　 (74)专利代理 机构 北京市柳沈 律师事务所 11105 代理人 邹宗亮　牟科 (51)Int.Cl. A61K 36/068(2006.01) A61K 31/7076(2006.01) A61K 9/12(2006.01) A61K 9/72(2006.01)A61K 47/26(2006.01) A61K 47/44(2017.01) A61K 47/10(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 含有蛹虫草 提取物的雾化液及其用途 (57)摘要 本发明提供了一种雾化液， 其特征在于其中 含有蛹虫草提取物(高纯度虫草素)。 本发明的雾 化液可用于预防或治疗肺部疾病、 预防或治疗 IL‑6和/或IL ‑8表达升高导致的疾病、 以及保护 肺上皮细胞(如BEAS ‑2B细胞)， 例如逆转尼古丁 对肺部造成的损伤。 权利要求书3页 说明书8页 附图4页 CN 114028435 A 2022.02.11 CN 114028435 A 1.一种雾化液， 其特 征在于其中含有蛹虫草 提取物。 2.权利要求1的雾化液， 其中所述蛹虫草提取物为高纯度虫草素， 优选虫草素纯度≥ 95％。 3.权利要求1或2的雾化液， 其 中所述蛹虫草提取物的浓度 为0.5～2g/100g， 优选0.7～ 1.6g/100g， 例如0.7g/100g、 0.8g/100g、 0.9g/100g、 0.95g/100g、 1g/100g、 1.1g/100g、 1.2g/100g、 1.3g/10 0g、 1.4g/10 0g、 1.5g/10 0g、 1.6g/10 0g。 4.权利要求1 ‑3中任一项的雾化液， 其中雾化溶剂为醇类溶剂， 优选丙二醇、 丙三醇或 二者的混合物， 优选蛹虫草提取物与雾化溶剂的重量比为1:200至1:50， 尤其优选1:150至 1:50， 例如1:120、 1:10 0、 1:80、 1:60、 1:55、 1:50。 5.权利要求4的雾化液， 其中所述雾化溶剂为丙二醇和丙三醇的混合物， 二者的重量比 为(3～9)： 7， 优选(4～8)： 7， 优选(5～7)： 7， 例如5:7、 5:6、 5:5 。 6.权利要求1 ‑5中任一项的雾化液， 其中还含有香精香料， 例如甜味剂、 凉味剂、 食用香 精香料、 增稠剂。 7.权利要求6的雾化液， 其中所述甜味剂为三氯蔗糖、 纽甜、 赤藓糖醇、 安赛蜜、 甜蜜素、 糖精钠、 阿斯巴甜、 阿力甜、 新 橙皮甙二氢查尔酮、 甜菊糖苷、 甘草 甜素中的一种或多种。 8.权利要求6 的雾化液， 其中所述凉味剂为N ‑乙基‑L‑薄荷基甲酰胺(WS ‑23)、 N‑乙基‑ 5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙基)环己酰胺(WS ‑3)、 薄荷醇、 N ‑乙基‑对薄荷基 ‑3‑羧酰胺、 N,2,3 ‑三 甲基‑2‑异丙基丁酰胺、 N ‑(乙氧羰基甲基) ‑对烷‑3‑甲酰胺、 N ‑(4‑甲氧基苯基) ‑对薄荷基 ‑ 3‑羧酰胺、 薄荷脑、 薄荷酮、 异薄荷酮、 异胡薄荷酮、 乙酸薄荷酯、 左旋香芹酮、 乳酸薄荷酯、 乙酸异薄荷酯、 异戊酸薄荷酯、 N ‑(4‑甲氧基苯基) ‑5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙基)环己烷甲酰 (WS‑12)、 N‑[(乙氧羰基)甲基] ‑对薄荷烷 ‑3‑甲酰胺(WS ‑5)、 3‑L‑薄荷氧基 ‑1,2‑丙二醇 (WS‑10)中的一种或多种。 9.权利要求6的雾化液， 其中所述食用香精香料为香茅醇、 香叶醇、 苯乙醇、 茶提取物、 乙基麦芽酚、 麦芽酚、 香兰素、 乙基香兰素、 2 ‑乙酰基呋喃、 3,7 ‑二甲基‑1,6‑壬二烯‑3‑醇、 2,3‑二甲基吡嗪、 2,5 ‑二甲基吡嗪、 2 ‑乙酰基吡嗪、 2 ‑乙酰基吡啶、 对羟基苯甲酸、 柠檬醛、 α‑当归内酯、 γ ‑辛内酯、 紫罗兰酮、 丁香酚、 顺式 ‑茉莉酮、 乙酸茴香酯、 乙酸薄荷酯、 朗姆 醚、 肉桂酸乙酯、 茴香油、 柠檬油、 桂皮油、 丁香油、 香茅油、 柠檬油、 桔子油、 甜橙油、 迷迭香 油、 广藿香油、 当归油、 艾叶油、 石菖蒲油、 肉豆蔻油、 崖柏油、 留兰香油、 连翘油、 羌活油、 荆 芥油的一种或多种。 10.权利要求6的雾化液， 其中所述增稠剂为羧甲基纤维素钠、 藻酸丙二醇酯、 卡拉胶、 黄原胶、 果胶、 瓜尔豆胶、 刺槐豆胶、 明胶、 琼脂、 海藻酸钠、 酪蛋白酸钠、 田菁胶中的一种或 多种。 11.权利要求1的雾化液， 其中含有以下成分： 85 ‑100份蛹虫草提取物溶液， 0 ‑2份甜味 剂， 0‑2份凉味剂和 0‑5份香精香料， 其中所述蛹虫草提取物溶液为蛹虫草提取物在醇类溶 剂， 优选丙二醇和丙三醇的混合物中的溶 液。 12.权利要求1的雾化液， 其含有蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇、 香精香料(例如乙基麦 芽酚)、 凉味剂(例如WS ‑23)， 其中蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇的重量比为1:50:70， 并且 (蛹虫草提取物、 丙二醇和丙三醇)与香精香料和凉味剂的重量比为95:4:1。 13.权利要求1的雾化液， 其含有蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇、 香精香料(例如乙基香权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114028435 A 2兰素、 乙基麦芽酚， 或二者3:2重量比的混合物)， 其中蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇的重量 比为1:50:50， 并且(蛹虫草 提取物、 丙二醇和丙三醇)与香精香料的重量比为95:5 。 14.权利要求1的雾化液， 其含有蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇、 香精香料(例如乙基麦 芽酚)、 凉味剂(例如薄荷醇)， 其中蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇的重量比为 1:25:30， 并且 (蛹虫草提取物、 丙二醇和丙三醇)与香精香料和凉味剂的重量比为94:5:1。 15.权利要求1的雾化液， 其含有蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇、 香精香料(例如乙基麦 芽酚)、 甜味剂(例如三氯蔗糖)、 凉味剂(例如薄荷醇)， 其中蛹虫草提取物、 丙二醇、 丙三醇 的重量比为1:30:30， 并且(蛹虫草提取物、 丙二醇和丙三醇)与香精香料、 甜 味剂和凉味剂 的重量比为93:5:1:1。 16.权利要求1 ‑15中任一项的雾化液， 其通过喷雾、 加热雾化形成可供吸入的气溶胶或 蒸汽等方式， 用于 雾化吸入 疗法。 17.权利要求16的雾化液， 其中所述加热雾化通过加热雾化装置， 例如电子雾化器实 现。 18.权利要求1 ‑17中任一项的雾化液， 其用于缓解尼古丁对肺部 造成的损伤。 19.权利要求1 ‑18中任一项的雾化液， 其可用于 雾化吸入。 20.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)在制备用于预防或治疗肺部疾病的可吸入制 剂中的 用途。 21.权利要求20的用途， 其中所述肺部疾病为炎性肺部疾病， 例如慢性阻塞性肺疾病、 肺炎、 过敏性哮喘、 急性肺损伤、 肺纤维化、 支气管肺发育不良等。 22.权利要求20或21的用途， 其中所述肺部疾病为尼古丁对肺部 造成的损伤。 23.权利要求20 ‑22中任一项的用途， 其中蛹虫草提取物以不超过500μM、 优选不超过 100 μM的浓度使用， 优选不超过5 0 μM， 优选不超过20 μM， 优选不超过4 μM 。 24.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)在制备用于预防或治疗IL ‑6和/或IL ‑8表达升高导 致的疾病的可吸入制剂中的用途。 25.权利要求24的用途， 其中所述IL ‑6和/或IL ‑8表达升高导致的疾病例如动脉粥样硬 化、 慢性阻塞性肺疾病、 自身免疫性疾病(如类风湿 关节炎)、 炎症 性疾病(如血管炎性疾病、 胰腺炎、 胃肠道炎症、 乙型肝炎、 前列腺炎)、 癌症(如肺癌、 黑色素瘤、 乳 腺癌、 胃癌、 结肠癌、 子宫内膜癌、 膀胱癌、 胰腺导管腺癌、 鼻咽癌)。 26.权利要求24或25的用途， 其中所述疾病由尼古丁 诱导。 27.权利要求24 ‑26中任一项的用途， 其中蛹虫草提取物以不超过500μM、 优选不超过 100 μM的浓度使用， 优选不超过5 0 μM， 优选不超过20 μM， 优选不超过4 μM 。 28.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)在制备用于保护肺上皮细胞(如BEAS ‑2B细胞)的可 吸入制剂中的用途。 29.权利要求28的用途， 其中蛹虫草提取物用于防止BEAS ‑2B细胞炎症或增强BEAS ‑2B 细胞存活。 30.权利要求28或29的用途， 其中所述BEAS ‑2B细胞炎症或BEAS ‑2B细胞存活下降与尼 古丁摄入有关。 31.如权利要求28 ‑30中任一项的用途， 其中所述BEAS ‑2B细胞炎症分泌IL ‑6和/或IL ‑8 炎性驱化 性因子。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114028435 A 3