(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110766466.2 (22)申请日 2021.07.07 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113444038 A (43)申请公布日 2021.09.28 (73)专利权人 新乡医学院 地址 453003 河南省新乡市金穗大道6 01号 (72)发明人 段迎超　张少杰　关圆圆　于童　 靳林峰　 (74)专利代理 机构 郑州联科专利事务所(普通 合伙) 41104 专利代理师 时立新 (51)Int.Cl. C07D 213/82(2006.01) C07D 401/12(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (56)对比文件 Tao Liang et al. .HDAC-Bax Multiple Ligands Enhance Bax-Dependent Apoptosis in HeLa Cel ls. 《J. Med. C hem.》 .2020,第6 3卷 第12083-12099页. 审查员 祝智慧 (54)发明名称 一类2-芳基异烟酸酰胺类LSD1/HDA C双靶点 抑制剂、 其制备方法及应用 (57)摘要 本发明涉及一类2 ‑芳基异烟酸酰胺类LSD1/ HDAC双靶点抑制剂、 其制备方法及在制备抗肿瘤 药物中的应用， 属于药物化学技术领域。 所述的 化合物具有如下通式： 其中， R1优选OH、 H； R2优选OH、 OCH3、 F、 H、 CH3； R3优选H、 OH、 Cl、 OCH3、 NH2、 R4优选H、 OH、 CF3、 OCH3、 CH3、 X为N或CH。 本发明所述化合物对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性， 为LSD1/HDAC双靶点抑制 剂类药物的研发提供了基础， 可作为进一步候选 或者先导 化合物用于开发抗肿瘤治 疗药物。 权利要求书3页 说明书24页 CN 113444038 B 2022.09.27 CN 113444038 B 1.一类2‑芳基异烟酸 酰胺类化 合物， 其特 征在于， 选自以下化 合物其中之一: 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113444038 B 22.如权利要求1所述的一类2 ‑芳基异烟酸酰胺类化合物在药物制备中的应用， 其特征 在于， 将其作为活性成分用于LS D1/HDAC双靶点抑制剂类药物的制备。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113444038 B 3