(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110821934.1 (22)申请日 2021.07.20 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113549043 A (43)申请公布日 2021.10.26 (73)专利权人 上海应用技 术大学 地址 201418 上海市奉贤区海泉路10 0号 (72)发明人 庞婉　李堂　王杰　赵泽圣　 张孝礼　 (74)专利代理 机构 上海科盛知识产权代理有限 公司 312 25 专利代理师 许耀 (51)Int.Cl. C07D 311/24(2006.01) A61P 35/00(2006.01)(56)对比文件 CN 107286169 A,2017.10.24 审查员 曲聪 (54)发明名称 一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂及其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明涉及一种黄酮类端锚聚合 酶2抑制剂 及其制备方法和应用， 具有式I所示的结构： 该抑制剂采用4 ‑氧代‑4H‑1‑ 苯并吡喃 ‑2‑羧酸和苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生 物作为起始原料， 使用脲鎓盐作为缩合剂， 在添 加碱的条件下， 于有机溶剂中进行缩合反应获 得。 与现有 技术相比， 本发明制备方法简单， 合成 的化合物结构新颖， 具有较好的抑制端锚聚合酶 2的活性以及更好的选择性。 权利要求书2页 说明书7页 附图5页 CN 113549043 B 2022.10.14 CN 113549043 B 1.一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂， 其特 征在于， 具有式I所示的结构： 其中R选自： 中的任意 一种。 2.根据权利要求1所述的一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂， 其特 征在于， 所述的R选自： 中的任意 一种。 3.如权利要求1所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂的制备方法， 其特征在于， 该方法采 用4‑氧代‑4H‑1‑苯并吡喃 ‑2‑羧酸和苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物作为起始原料， 使用脲 鎓盐作为缩合剂， 在添加碱的条件下， 于有机溶剂中进 行缩合反应， 获得所述的黄酮类端锚 聚合酶2抑制剂； 所述的苯胺衍 生物为 所述的苯甲酰 肼衍生物为 其中： R1选自H、 CH3、 OCH3、 Cl、 Br或3,4,5 ‑tri‑OCH3； R2选自H、 CH3、 OCH3、 Cl或Br； 所述的脲 鎓盐选自HAT U、 HBTU、 HCTU、 TBTU、 TSTU或TNTU； 所述的4‑氧代‑4H‑1‑苯并吡喃 ‑2‑羧酸与缩合剂的摩尔比为1:1～1:5； 所述的4‑氧代‑4H‑1‑苯并吡喃 ‑2‑羧酸与苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物的摩尔比为1: 1～1:3； 所述的4‑氧代‑4H‑1‑苯并吡喃 ‑2‑羧酸与碱的摩尔比为1:1～1:5；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113549043 B 2所述的碱 选自DIPEA或者 三乙胺； 有机溶剂选自DMSO、 DMF或NMP； 缩合反应的反应温度为0℃～70℃。 4.如权利要求1或2所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂在用于制备抑制端锚聚合酶2 的 药物方面的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113549043 B 3