(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210994007.4 (22)申请日 2021.07.23 (66)本国优先权数据 202110379685.5 2021.04.08 CN (62)分案原申请数据 202110839008.7 2021.07.23 (71)申请人 厦门赛诺 邦格生物科技股份有限公 司 地址 361100 福建省厦门市 火炬高新区翔 安产业区建业楼D栋801、 80 3、 805室 (72)发明人 王爱兰　林昇　林聪明　翁文桂　 刘超　 (51)Int.Cl. C08G 65/333(2006.01) C08G 65/337(2006.01)C07C 219/06(2006.01) C07C 229/16(2006.01) A61K 9/127(2006.01) A61K 31/7088(2006.01) A61K 31/7105(2006.01) A61K 31/713(2006.01) A61K 47/18(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种聚乙二醇化脂质 (57)摘要 本发明提供了一种新型聚乙二醇化脂质， 还 涉及包含该聚乙二醇化脂质的脂质体、 含该聚乙 二醇化脂质的脂质体核酸药物组合物及其制剂 和应用， 式中n1为20‑250的整数。 本发明涉及的 一种包含如下结构所示的聚乙二醇化脂质的阳 离子脂质体， 能够提高核酸药物的装 载率和转运 率。 本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药 物组合物制剂有很好的细胞相容性和较高的基 因转染力， 能提高核酸药物的治疗和/或预防疗 效。 权利要求书6页 说明书78页 CN 115353616 A 2022.11.18 CN 115353616 A 1.一种聚乙二醇化脂质， 其结构如下 所示： 其中， n1为20‑250的整数。 2.根据权利要求1所述的聚乙二醇化脂质， 其特 征在于， 所 涉n1为45。 3.一种阳离子脂质体， 其特征在于， 含有权利要求1所述的聚乙二醇化脂质、 中性脂质、 类固醇脂质和阳离子脂质； 其中， 所述中性脂质优选为磷脂； 所述阳离子脂质的结构如通式 (2‑2)、 或式(2 ‑3)或式(2 ‑4)所示： 其中， N为氮支化中心； L3为连接键； B1、 B2各自独立 地为亚戊基、 亚己基、 亚庚基中任一种； R1、 R2各自独立地为十一烷基、 中任一种； R3为H； A为‑CH2CH2O‑； n为2或3。 4.根据权利要求3所述的阳离 子脂质体， 其特 征在于， 所述B1、 B2为亚己基。 5.根据权利要求3所述的阳离子脂质体， 其特征在于， 所述R1、 R2各自独立地为 6.根据权利要求3所述的阳离 子脂质体， 所述R1、 R2为 权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 115353616 A 27.根据权利要求3所述的阳离 子脂质体， 其特 征在于， 其结构选自以下 结构中任一种： 权　利　要　求　书 2/6 页 3 CN 115353616 A 3