(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110815501.5 (22)申请日 2021.07.19 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113563494 A (43)申请公布日 2021.10.2 9 (73)专利权人 河南大学 地址 475004 河南省开封市顺河区明伦街 85号 (72)发明人 段少峰　岑娟　夏一帆　崔杰　 刘蒙丽　张欣　 (74)专利代理 机构 郑州优盾知识产权代理有限 公司 41125 专利代理师 冉珊敏 (51)Int.Cl. C08B 37/08(2006.01)C09K 11/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 47/61(2017.01) A61K 49/00(2006.01) 审查员 陈佳佳 (54)发明名称 一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780-HA - ADT及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明属于生物制药领域， 涉及一种硫化氢 释放剂， 特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生 物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。 本申请通 过化学合成的方法将IR780接枝到HA ‑ADT上合成 一种新型H2S供体荧光衍生物， 通过体内外实验， 证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果， 证明 IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效 果。 还首次揭示了HA ‑ADT对两种TCa细胞的体内 外优势作用。 结果表明， HA ‑ADT可以通过抑制增 殖、 迁移和侵袭， 诱导细胞凋亡、 周期阻滞和自 噬， 较NaSH、 GYY4137发挥更好的抗TCa作用。 HA ‑ ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优 势和开发潜力。 权利要求书2页 说明书11页 附图13页 CN 113563494 B 2022.09.09 CN 113563494 B 1.一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780 ‑HA‑ADT在制备人甲状腺癌诊疗药物中的应 用， 其特征在于， 具有如下 结构式： ， 式中x为4 ‑6， y为1‑ 2， z为14‑20。 2.一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780 ‑HA‑ADT在制备抑制人甲状腺癌细 胞增殖、 生 长或迁移药物中的应用， 其特 征在于， 具有如下 结构式： ， 式中x为4 ‑6， y为 1‑2， z为14‑20。 3.一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780 ‑HA‑ADT在制备促进人甲状腺癌细胞凋亡或 降低人甲状腺癌细胞迁移能力或侵 袭能力药物中的应用， 其特 征在于， 具有如下 结构式：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113563494 B 2， 式中x为4 ‑6， y 为1‑2， z为14‑20。 4.根据权利要求2 ‑3任一项所述的应用， 其特征在于： 人甲状腺癌细胞为人甲状腺癌细 胞TPC‑1或甲状腺癌细胞ARO， 荧 光衍生物的起效浓度为20 0  µg/kg。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113563494 B 3