(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110754457.1 (22)申请日 2021.07.02 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113402415 A (43)申请公布日 2021.09.17 (73)专利权人 北京工业大 学 地址 100124 北京市朝阳区平乐园10 0号 (72)发明人 张娜　张雪文　刘玉婷　孙国辉　 赵丽娇　钟儒刚　 (74)专利代理 机构 北京思海天达知识产权代理 有限公司 1 1203 专利代理师 张立改 (51)Int.Cl. C07C 235/38(2006.01) C07C 231/02(2006.01)C07C 231/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) 审查员 吴宏霞 (54)发明名称 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法 和医药用途 (57)摘要 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法 和医药用途， 属于药物化学技术领域。 为具有如 通式(I)结构所示的化 合物： 其中， R1为 或 中的任意 一种。 可用于制备抗肿瘤 药物。 权利要求书1页 说明书5页 CN 113402415 B 2022.11.04 CN 113402415 B 1.一种含苯胺基丙烯酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用， 所述的肿瘤细胞包括肺 癌细胞A549以及肝癌细胞HepG2中的一种或两种； 含苯胺基丙烯酮类衍 生物的结构式如下： 权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113402415 B 2一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方 法和医药用途 技术领域 [0001]本发明属于药物化学技术领域， 具体涉及一种含苯胺基丙烯酮类衍生物， 其制 备 方法及作为 抗肿瘤药物领域的应用。 背景技术 [0002]蛋白激酶CK2因发挥促细胞增殖且抗细胞凋亡作用而被认定为重要的抗癌靶标。 然而， 多数其ATP竞争性抑制剂因选择性差及成药性低等缺陷而 未进一步 成为候选药物， 且 其复杂多环相并的分子骨架， 使得以期通过结构优化而改进 上述缺陷面临着巨大的技术挑 战， 尚无相关药物上市。 [0003]与多环骨架相比较， 直链分子骨架因易于进行药效碎片重组优化则彰显优势。 其 中含有丙烯酮骨架的异甘草素及姜黄素衍生物阿魏烷甲基， 对CK2具有一定的抑制活性， 因 此， 基于该活性骨架进行新型抗癌先导化合物的优化， 具有重要的学术意义和潜在的临床 应用价值。 发明内容 [0004]本发明涉及 一种含苯基丙烯酮类衍生物， 其制备方法及作为抗肿瘤药物领域的应 用。 [0005]发明人通过深入分析丙烯酮类衍生物与CK2结合模式， 提出直链骨架两侧的取代 基分别可与CK2活性口袋的铰链区及正电区形成极性作用。 通过优化式(1)中的R1为不同结 构及性质的抗癌药效基团， 最终提出在R1位引入苯基基团， 以得到新型抗蛋白激酶CK2及 抗 肿瘤细胞增殖活性的化 合物。 [0006]为了实现本发明目的， 本发明提供的一种含苯胺基丙烯酮类衍生物具有如通式 (I)结构所示的化 合物： [0007] [0008]其中， R1为 中的任意 一种。 [0009]当R1为 时， 所述化合物为3‑(3‑羟基苯基) ‑N‑苯基‑2‑丙烯酰胺(化 合物1) [0010]当R1为 时， 所述化合物为N ‑(4‑氯苯基)‑3‑(3‑羟苯基)‑2‑丙烯酰胺(化 合物2)。说　明　书 1/5 页 3 CN 113402415 B 3