(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110877730.X (22)申请日 2021.08.01 (66)本国优先权数据 202110714512.4 2021.0 6.26 CN (71)申请人 王婧宜 地址 215000 江苏省苏州市苏州工业园区 海悦花园3区38幢2101室 (72)发明人 金文波　左剑玲　王婧宜　 (51)Int.Cl. A61K 38/09(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61P 15/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 15/08(2006.01) (54)发明名称 一种含有亮丙瑞林或其衍生物的口服药物 组合物 (57)摘要 本发明属于生物医药领域， 具体涉及一种含 有亮丙瑞 林或其衍生物的口服药物组合物； 该药 物组合物含有亮丙瑞 林或其衍生物和辅料， 其中 辅料包括表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素 及其衍生物、 金属离子螯合剂； 申请人研究发现， 以“表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素及其衍 生物、 金属离子螯合剂 ”或以“表面活性剂、 甲壳 素及其衍生物、 金属离子螯合剂 ”为辅料， 能够达 到口服生物利用度7％ ‑10％左右， 显著提高该类 成分的药理作用。 权利要求书1页 说明书6页 CN 115518144 A 2022.12.27 CN 115518144 A 1.一种口服药物组合物， 其特征在于该药物组合物含有亮丙瑞林或其衍生物和辅料， 其中辅料包括表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素及其 衍生物、 金属离 子螯合剂。 2.根据权利要求1所述的一种药物组合物， 其中辅料为： 表面活性剂、 甲壳素及其衍生 物、 金属离 子螯合剂。 3.根据权利要求1或2所述的一种药物组合物， 其中表面活性剂包括阴离子表面活性剂 或非离子表面活性剂中一种或几种。 4.根据权利要求1所述的一种药物组合物， 其中丙烯酸类聚合物包括卡波姆、 卡波姆 910、 卡波姆 934、 卡波姆 934P中一种或几种。 5.根据权利要求1或2所述的一种药物组合物， 其中甲壳素及其衍生物包括甲壳素、 壳 聚糖、 羧甲基壳聚糖、 酰化壳聚糖、 烷基化壳聚糖、 羟基化壳聚糖、 壳聚糖季铵盐、 壳聚寡糖、 壳聚糖硫酸酯中的一种或几种。 6.根据权利要求1或2所述的一种药物组合物， 其中金属离子螯合剂包括枸橼酸或及其 盐、 酒石酸或及其盐、 苹 果酸或及其盐、 马来酸或及其盐、 葡萄糖酸或及其盐、 乙二胺四乙酸 或及其盐、 氨基三乙酸或及其盐、 二 亚乙基三胺五乙酸或及其盐中的一种或几种。 7.根据权利要求1所述的一种药物组合物， 其中表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素 及其衍生物与金属离 子螯合剂的重量比为19 ‑21： 6‑7： 6‑7： 60‑70。 8.根据权利要求2所述的一种药物组合物， 其中表面活性剂、 甲壳素及其衍生物与 金属 离子螯合剂的重量比为19 ‑21： 6‑7： 60‑70。 9.根据权利要求1或2所述的一种药物组合物， 其中亮丙瑞林或其衍生物与辅料的重量 比为1:10 ‑30， 优选比例重量比为： 1:20 。 10.根据权利要求1 ‑9所述的一种药物组合物， 其中所述的药物组合物生物利用度为7 ～10％。 11.根据权利要求1或2所述的一种药物组合物， 其特征在于所述的药物组合物在制备 治疗“子宫内膜异位症； 伴有月经过多、 下腹痛、 腰痛及贫血等的子宫肌瘤； 绝经前乳腺癌， 且雌激素受体阳性患者； 前列腺癌； 中枢性 性早熟症； 不孕不育 ”药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115518144 A 2一种含有亮丙瑞林或其 衍生物的口服药物组合物 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技术领域， 具体涉及 一种含有亮丙瑞林或其衍生物的口服药 物组合物。 背景技术 [0002]亮丙瑞林， 是人工合成的促黄体生成释放激素的高活性衍生物， 是视丘下部所产 生的黄体生成激素释放激素的高活性类似物， 可治疗或缓解多种性激素依赖性疾病如子宫 内膜异位症、 子宫肌瘤、 性早熟、 前列腺癌等， 广泛用于治疗早熟、 子宫内膜异位症、 子宫肌 瘤、 不孕不育或绝经前乳腺癌等女性患者和前列腺癌等男性患者， 长期应用能有效治疗子 宫内膜异位症。 [0003]亮丙瑞林为合成多肽， 在体液中不稳定， 可迅速被排泄， 口服吸收差， 而长期注射 给药给病人带来不便。 因此， 如何解决亮丙瑞林口服给 药， 具有重要意 义。 [0004]中国专利CN112057629A等公开了以表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素及其衍 生物、 金属离子螯合剂为原料 的药物组合物， 该药物组合物可以促进有效成分在小肠内的 吸收， 提高其 生物利用度。 [0005]综上所述， 为了提高亮丙瑞林口服给药的生物利用度， 是研发该产品的关键点之 一。 发明内容 [0006]基于上述原因， 申请人研究发现， 以 “表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素及其衍 生物、 金属离子螯合剂 ”或以“表面活性剂、 甲壳素及其衍生物、 金属离子螯合剂 ”为辅料， 能 够达到口服生物利用度7～10％， 显著提高该类成分的药理作用。 [0007]本发明是通过 下述技术方案实现的。 [0008]一种口服药物组合物， 该药物组合物含有亮丙瑞林或其衍生物和辅料， 其中辅料 包括表面活性剂、 丙烯酸类聚合物、 甲壳素及其 衍生物、 金属离 子螯合剂。 [0009]所述的一种药物组合物， 其中辅料为： 表面活性剂、 甲壳素及其衍生物、 金属离子 螯合剂。 [0010]所述的一种药物组合物， 其中表面活性剂包括阴离子表面活性剂或非离子表面活 性剂中一种或几种。 [0011]所述的一种药物组合物， 其中丙烯酸类聚合物包括卡波姆、 卡波姆910、 卡波姆 934、 卡波姆 934P中一种或几种。 [0012]所述的一种药物组合物， 其中甲壳素及其衍生物包括甲壳素、 壳聚糖、 羧甲基壳聚 糖、 酰化壳聚糖、 烷基化壳聚糖、 羟基化壳聚糖、 壳聚糖季铵盐、 壳聚寡糖、 壳聚糖硫酸酯中 的一种或几种。 [0013]所述的一种药物组合物， 其中金属离子螯合剂包括枸橼酸或及其盐、 酒石酸或及 其盐、 苹果酸或及其盐、 马来酸或及其盐、 葡萄糖酸 或及其盐、 乙二胺四乙酸或及其盐、 氨基说　明　书 1/6 页 3 CN 115518144 A 3