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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110928245.0 (22)申请日 2021.08.13 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113583080 A (43)申请公布日 2021.11.02 (73)专利权人 中南大学 地址 410006 湖南省长 沙市岳麓区桐梓坡 路172号湘雅医学院 (72)发明人 曾光尧 姬生帝 周应军 邓旭 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 肖云 (51)Int.Cl. C07J 63/00(2006.01) A61K 31/56(2006.01) A61P 35/00(2006.01)(56)对比文件 CN 101352462 A,20 09.01.28 CN 101623 309 A,2010.01.13 CN 1018623 56 A,2010.10.20 CN 10870 3982 A,2018.10.26 CN 102861 114 A,2013.01.09 CN 1679797 A,20 05.10.12 CN 110563686 A,2019.12.13 Liu-Bin Wei等.Cytotoxic Triterpen oids from Roots of Acti nidia chinensis. 《Chemistry & Bi odiversity》 .2018,第15卷(第 2期), 杨晓丹.中华 猕猴桃根乙酸乙酯提取部分对 结肠癌SW 480 细胞增殖作用的影响及机制研究. 《桂林医学院硕士学位 论文》 .2017,全 文. 审查员 王瑞 (54)发明名称 一种化合物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种化合物及其制备方法和 应用。 本发明提供的化合物, 分离自猕猴桃根的 乙酸乙酯提取部位, 属于三萜类化合物中的一 种。 该化合物能够有效抑制胰腺癌细胞的增殖活 性, 在制备治疗胰腺癌药物中, 具有广阔应用前 景。 权利要求书2页 说明书11页 附图4页 CN 113583080 B 2022.09.30 CN 113583080 B 1.一种化 合物的制备 方法, 其特 征在于, 包括以下步骤: S1.以乙酸乙酯为溶剂, 获取中华 猕猴桃根的粗 提液, 所述 粗提液干燥后, 得粗 提物; S2.以二氯甲烷和甲醇的混合溶液为洗脱液, 对所述粗提物进行硅胶柱层析, 经薄层 色 谱检测产物, 合并相似成分, 得猕猴桃根提取物; 所述洗脱液中, 所述二氯甲烷和甲醇的体 积比为30‑20:1; S3.(7~9):(1~3):(1~3):1的体积比混合二氯甲烷、 乙酸乙酯、 甲醇和 水, 形成四相 体系混合后下层溶液分离, 对所述猕猴桃根提取物进 行硅胶柱层析, 经薄层色谱检测产物, 合并相似成分, 得到中间组分; S4.对所述中间组分进行中压制备 液相分离, 得 所述化合物; 所述中压制备 液相分离中, 液相为以(3 5~45):(5 5~65)体积比混合的水和甲醇; 所述中压制备采用的色谱柱为Agilent公司生产的C18色谱柱, 型号为Eclipse XDB‑ C18 Semi‑Prep; 所述化合物具有如下式所示结构式: 2.根据权利要求1所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述 化合物, 干燥状态下为白色粉末。 3.根据权利要求1所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述 化合物, 结晶状态为无定形态。 4.根据权利要求1所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述 化合物, 具有甲醇溶解 性。 5.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤S1中, 所述中华猕猴桃根, 为干燥 粉末。 6.根据权利要求5所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述干燥粉末, 可通过80目筛网。 7.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤S1中, 所述干燥, 方法为依次进行 的旋转蒸发和真空干燥。 8.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤S1中, 所述粗提液, 获取方法为渗 漉法。 9.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤S2中, 所述二氯甲烷和甲醇的体 积比为30:1。 10.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤S3中, 所述四相洗脱液中, 所述 二氯甲烷、 乙酸乙酯、 甲醇和水的体积比为8 :2:2:1。权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 113583080 B 211.一种猕猴桃根提取物, 其特征在于, 所述猕猴桃根提取物, 包含权利要求1~10任一 项所述制备 方法制得的化 合物。 12.一种治疗胰腺癌的药物, 其特征在于, 制备原料包括权利要求1~10任一项所述制 备方法制得的化 合物。 13.一种治疗胰腺癌的药物, 其特征在于, 制备原料包括权利要求11所述猕猴桃根提取 物。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 113583080 B 3
专利 一种化合物及其制备方法和应用
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