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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111588533.2 (22)申请日 2021.12.23 (71)申请人 郑州大学 地址 450001 河南省郑州市高新区科 学大 道100号 (72)发明人 施秀芳 路翔 于震强 张振中 陈海歌 朱超然 姜琳琳 庞豪豪 (74)专利代理 机构 郑州联科专利事务所(普通 合伙) 41104 代理人 时立新 (51)Int.Cl. C07D 213/75(2006.01) C07D 213/81(2006.01) C07D 213/82(2006.01) C07D 401/12(2006.01)A61K 31/44(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/4709(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/14(2006.01) (54)发明名称 吡非尼酮衍 生物及其 合成方法和应用 (57)摘要 本发明属于药物 化学技术领域, 公开了一类 吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用, 结构通式 如下所示, 其中X、 n、 R1、 R2如在说明书中所定义。 此类吡非尼酮衍生物以2 ‑羟基‑5‑硝基吡啶为原 料, 经过C ‑N偶联、 硝基还原、 成酰胺等反应得到 目标化合物, 整条路线制备方法简单、 可靠, 总收 率在60%以上, 纯化方法适合工业生产。 此外, 体 外对小鼠胚成纤维细胞 (NIH3T3) 的抗增殖活性 实验初步表明, 此类化合物均具有良好的抗纤维 化细胞增殖能力, 并且大部分化合物优于临床上 的吡非尼酮, 可用于抗纤维化药物的研发。 。 权利要求书4页 说明书24页 CN 114057630 A 2022.02.18 CN 114057630 A 1.吡非尼酮衍 生物或其药用的盐, 其特 征在于, 具有如下通式所示结构: , 其中, n= 0,1; X=H,卤素; (1) 当X=H, n=0时, R1为苯基或被 取代的苯基, 吡啶基, 喹啉基; C1 ‑5烷基, C3 ‑7饱和脂肪 环基或被取代的C3 ‑7饱和脂肪环基, 金刚烷基; 所述取代基为羟基, 氨基, 卤素, 甲氧基, 乙 氧基, C1‑4烷基, 三氟甲基, 硝基, 苯基, 苄氧基; 为单 取代或多取代; (2)当X=H, n=1, R2=H时, R1为苯基或被取代的苯基, 吡啶基或被取代的吡啶基, 萘基或 被取代的萘基; C1 ‑5烷基, C3 ‑7饱和脂肪环基或被取代的C3 ‑7饱和脂肪环基, 金刚烷基; 所 述取代基为羟基, 氨基, 卤素, 甲氧基, 乙氧基, C1 ‑4烷基, 三氟甲基, 硝基, 溴甲基; 为单取代 或多取代; (3) 当X=H, n=1, R1=苯基或被取代的苯基, 萘基或被取代的萘基; R2=C1‑5直链烷基, C3 ‑5 环状烷基; 所述取代基为卤素, 甲氧基, 乙氧基, C1 ‑4烷基; 为单 取代或多取代。 2.根据权利要求1所述的吡非尼 酮衍生物或其药用的盐, 其特征在于, 为如下任一种化 合物: N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A) ; 2‑氟‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A1) ; 2‑氯‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 2) ; 2‑溴‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A3) ; 2‑甲基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A4) ; 2‑甲氧基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A5) ; 2‑三氟甲基 ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A6) ; 3‑氟‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A7) ; 3‑氯‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A8) ; 3‑溴‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 9) ; 3‑甲基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A10) ; 3‑甲氧基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A1 1) ; 3‑三氟甲基 ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A12) ; 4‑氟‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A13) ; 4‑氯‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A14) ; 4‑溴‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A15) ; 4‑甲基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A16) ; 4‑甲氧基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A17) ; 4‑三氟甲基 ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A18) ; 4‑硝基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A19) ; 3‑甲基‑4‑硝基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 20) ;权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114057630 A 24‑乙氧基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 21) ; 4‑苯基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 22) ; 4‑苄氧基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 23) ; 2,5‑二甲基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 24) ; 2‑羟基‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)苯甲酰胺 (A 25) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)吡啶甲酰胺 (A 26) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)异烟酰胺 (A 27) ; 2‑氧代‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)丙酰胺 (A 28) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)喹啉‑6‑甲酰胺 (A 29) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)烟酰胺 (A3 0) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)环丙烷甲酰胺 (A31) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)环丁烷甲酰胺 (A32) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)环戊烷甲酰胺 (A3 3) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)环己烷甲酰胺 (A34) ; N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)环庚烷甲酰胺 (A3 5) ; (3r, 5r, 7r) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)金刚烷 ‑1‑甲酰胺 (A3 6) ; 2‑(2‑氟苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B1) ; 2‑(2‑氯苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B2) ; 2‑(2‑溴苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B3) ; 2‑(2‑甲基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B4) ; 2‑(2‑甲氧基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B5) ; 2‑(2‑三氟甲基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B6) ; 2‑(3‑氟苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B7) ; 2‑(3‑氯苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B8) ; 2‑(3‑溴苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B9) ; 2‑(3‑甲基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B10) ; 2‑(3‑甲氧基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B1 1) ; 2‑(3‑三氟甲基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B12) ; 2‑(4‑氟苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B13) ; 2‑(4‑氯苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B14) ; 2‑(4‑溴苯基)‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B15) ; 2‑(4‑甲基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B16) ; 2‑(4‑甲氧基苯基) ‑N‑(6‑氧代‑1‑苯基‑1, 6‑二氢吡啶 ‑3‑基)乙酰胺 (B17) ; 2‑(4‑
专利 吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用
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