(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111623228.2 (22)申请日 2021.12.28 (71)申请人 深圳北京大 学香港科技大 学医学中 心 地址 518036 广东省深圳市福田区莲 花路 1120号 (72)发明人 林献　李鑫　何娟　陶成　张楚楚　 陈文静　李贤丽　 (74)专利代理 机构 重庆宏知亿知识产权代理事 务所(特殊普通 合伙) 50260 代理人 梁山丹 (51)Int.Cl. C07D 209/34(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 厚朴酚衍生物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种厚朴酚衍生物及其制备 方法和应用， 所述厚朴酚衍生物包括： C27H25NO3 (CT175)。 本发明用全 新的方法， 创新性地实现了 一步法进行厚朴酚和靛红片段的拼接。 该合成反 应具有很好的化学选择性， 能够选择性的发生在 厚朴酚酚羟基的邻位， 实现了厚朴酚酚羟基邻位 在温和条件 下的官能 团化， 首次实现了全新骨架 的厚朴酚衍生物CT175的合成。 厚朴酚衍生物 CT175在肺癌、 肠癌、 胃癌、 肝癌中具有明显的抗 肿瘤活性。 权利要求书2页 说明书9页 附图3页 CN 114292222 A 2022.04.08 CN 114292222 A 1.一种厚朴酚 衍生物， 其特 征在于， 具有以下 结构： 2.一种厚朴酚 衍生物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 取化合物1在氩气保护下加溶剂溶解， 然后加入催化剂和 厚朴酚， 60℃搅拌24h后淬灭 反应， 萃取反应液， 将有机相干燥后浓 缩， 分离得到所述厚朴酚 衍生物； 所述化合物1的结构式为 所述厚朴酚 衍生物的结构式为 3.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 所述厚朴酚、 化合物1和催化剂的摩尔比为 1:1:1。 4.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 所述溶剂包括二氯甲烷、 DMF和四氢呋喃中 的一种或几种组合。 5.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 所述溶剂的用量为， 化合物1： 溶剂＝ 1mmol:2.5mL‑1mmol:50mL。 6.根据权利要求5所述的方法， 其特征在于： 所述溶剂的用量为， 化合物1： 溶剂＝ 1mmol:10mL。 7.根据权利要求2所述的方法， 其特 征在于： 所述催化剂包括： 三氯化铁或三氯化铝。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114292222 A 28.根据权利要求2所述的方法， 其特征在于： 使用氯化铵水溶液淬灭反应后， 使用DCM萃 取反应液。 9.根据权利要求2所述的方法， 其特 征在于： 使用硅胶柱分离 干燥浓缩后的产物。 10.根据权利要求1所述的厚朴酚 衍生物在制备抗癌药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114292222 A 3