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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111586492.3 (22)申请日 2021.12.23 (71)申请人 中国地质大 学 (武汉) 地址 430000 湖北省武汉市洪山区鲁磨路 388号 申请人 娄筱叮 夏帆 段冲 胡晶晶 (72)发明人 娄筱叮 夏帆 段冲 胡晶晶 (74)专利代理 机构 武汉蓝宝石专利代理事务所 (特殊普通 合伙) 42242 专利代理师 万畅 (51)Int.Cl. C07D 213/30(2006.01) C09K 11/06(2006.01) C07K 7/08(2006.01) C07K 19/00(2006.01)C07K 1/13(2006.01) G01N 33/68(2006.01) G01N 33/58(2006.01) G01N 21/64(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 47/64(2017.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 具有双端基修饰位点的AIE分子、 多模块探 针及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开一种具有双 端基修饰位点的AIE 分子、 多模块探针及其制备方法和应用, 所述具 有双端基修饰位点的AIE分子具有如式I所示的 结构: 本发明进一步通过 控制AIE分子与多肽AB的投料比以制备得到单边 修饰的AIE ‑AB探针; 并通过调控AIE分子与多肽A 的反应投料比先制备得到出单边修饰的AIE ‑A, 再将AIE‑A与多肽B进一步反应以制备得到双边 修饰的A‑AIE‑B探针。 本发明还提供了两个组成相同排列方式不同的具有癌细胞杀伤能力的多 模块探针, 结果发现双边修饰的A ‑AIE‑B探针具 有更高的癌细胞选择性, 而探针AIE ‑AB具有更高 的毒性。 权利要求书4页 说明书13页 附图7页 CN 114478363 A 2022.05.13 CN 114478363 A 1.一种式I所示结构的化 合物: 2.权利要求1所述式 Ⅰ所示结构的化合物的制备方法, 其特征在于, 所述制备方法包括 将化合物4与叠氮化钠反应, 制备 得到上述如式 Ⅰ所示结构的化 合物; 所述化合物4具有如下 结构: 所述叠氮化钠与化 合物4的质量比为(1~ 2): 1。 3.如权利要求2所述的制备方法, 其特征在于, 所述化合物4由如下方法制备得到, 包 括: 将化合物3和1,6 ‑二碘丁烷进行反应, 得到所述 化合物4; 所述化合物3具有如下 结构:权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114478363 A 2所述化合物3与1,6 ‑二碘丁烷的反应比为(40 0~600)mg:1mL; 所述化合物3由如下方法制备得到, 包括: 将化合物2和乙烯基吡啶进行反应, 得到所述 化合物3; 所述化合物2具有如下 结构: 所述化合物2由如下方法制备 得到, 包括: 将化 合物1与金属进行反应, 得到化 合物2; 所述化合物1具有如下 结构: 所述化合物1与金属的反应质量比为(1~ 2): 1。 4.权利要求1所述式I所示结构的化合物和/或, 权利要求2或3所述制备方法制得的式I 所示结构的化 合物在制备荧 光探针中的应用。 5.一种式 Ⅱ或式Ⅲ所示结构的化 合物:权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114478363 A 3
专利 具有双端基修饰位点的AIE分子、多模块探针及其制备方法和应用
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