(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111605591.1 (22)申请日 2021.12.25 (71)申请人 北京化工大 学 地址 100029 北京市朝阳区北三环东路15 号 (72)发明人 李超　乔仁忠　王树云　 (74)专利代理 机构 北京思海天达知识产权代理 有限公司 1 1203 代理人 刘萍 (51)Int.Cl. A61K 9/06(2006.01) A61K 47/54(2017.01) A61K 31/4745(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 伊立替康-水凝胶载药体系的制备方法及应 用 (57)摘要 伊立替康 ‑水凝胶载药体系的制备方法及应 用涉及超分子水凝胶载药技术领域。 该超分子水 凝胶载药体系通过将修饰药物7 ‑乙基‑10‑硼酸 酯喜树碱与鸟苷在氢氧化钾溶液中自组装， 生成 水凝胶。 其具有pH、 ROS双重响应性， 且制备简单， 生产费用低廉， 可 以定位释放。 本发明合成稳定 的超分子 水凝胶载药体系， 具有良好的抗肿瘤效 果。 权利要求书2页 说明书9页 附图7页 CN 114288237 A 2022.04.08 CN 114288237 A 1.伊立替康‑水凝胶载 药体系的制备 方法， 其特 征在于， 包括如下步骤： (1)将鸟苷、 7 ‑乙基‑10硼酸酯喜树碱、 碱金属离子以1﹕(0.1～1)： (1～2)的当量比溶解 到超纯水中； (2)反应体系于90 ‑100℃加热20～40mi n， 直至溶质完全溶解； (3)将所述混合反应体系冷却至室温， 制得伊立替康 ‑水凝胶载药体系， 命名为[G ‑ BSN38]4K+； 其中， 所述鸟苷的结构式为 其中， 所述7 ‑乙基‑10硼酸酯喜树碱的结构式为 2.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于： 鸟苷、 7 ‑乙基‑10硼酸酯喜树碱、 碱金 属离子以1﹕ 1： (1～ 2)的当量比溶解到超纯 水中。 3.根据权利要求1所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述碱金属离 子为K+。 4.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于： 伊立替康 ‑水凝胶载药体系浓度为20 ～60mmol/L。 5.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于： 所制备的体系中溶质结构单元均如式 Ⅰ所示：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114288237 A 26.按照权利要求1～5任意一项方法所制备的体系用于制备治疗结直肠癌或肺癌的药 品。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114288237 A 3