(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111636638.0 (22)申请日 2021.12.2 9 (71)申请人 南京邮电大 学 地址 210000 江苏省南京市栖霞区文苑路9 号 (72)发明人 王其　刘加伟　范曲立　许兴鹏　 (74)专利代理 机构 南京纵横知识产权代理有限 公司 32224 专利代理师 董建林 (51)Int.Cl. C07D 519/00(2006.01) C09B 57/00(2006.01) A61K 49/06(2006.01) A61K 49/10(2006.01) A61K 41/00(2020.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种近红外二区染料、 纳米粒子及其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种近红外二区染料FT ‑3T， 通过调节中间偶联单元使得FT ‑3T分子部分吸收 峰和整个发射峰都为于近红外二区范围， 并提供 该染料的制备方法， 及其通过纳米共沉淀方法制 备得到的具有良好水溶性的纳米粒子， 其纳米粒 子具有较强的二区荧光发射， 并具有良好的光热 性能， 可应用于制备 1064nm激光激发的活体成像 中的造影剂， 还 可应用于二区荧光引导的光热诊 疗试剂的制备， 具有广阔的应用前 景。 权利要求书2页 说明书6页 附图3页 CN 114478587 A 2022.05.13 CN 114478587 A 1.一种近红外二区染料， 其特 征在于， 该染料为FT ‑3T， 其结构式为： 2.一种权利要求1所述的近红外二区染料的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 将化合物1和化 合物2溶于醋酸中， 10 0℃反应24h得到中间体3； 中间体3和N ‑溴代琥珀酰 亚胺混合溶于四氢呋喃， 避光反应过夜得到中间体4； 中间体4和化 合物5在甲苯 ‑水混合溶 液中反应得到中间体6； 中间体6和化 合物7在甲苯 溶剂中反应得到最终产物FT ‑3T； 上述化合物1的结构式为： 化合物2的结构式为： 化合物5的结构式为： 化合物7的结构式为： 3.根据权利要求2所述的近红外二区染料的制备方法， 其特征在于， 所述化合物1和化 合物2的摩尔比为(1:1)～(1:1.2)； 所述中间体3和N ‑溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.1； 所 述中间体4和化合物5的摩尔比为(1:1.5)～(1:2)， 甲苯和水的体积比为3:1； 所述中间体6 和化合物7的摩尔比为(2:1)～(2.2:1)。 4.一种权利要求1所述的近红外二区染料的纳米粒子， 其特征在于， 是由权利要求1所 述近红外二区染料和两亲性的聚合物F127通过纳米共沉淀方法制得的。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114478587 A 25.根据权利要求4所述的近红外二区染料的纳米粒子， 其特征在于， 在水溶液中， 该纳 米粒子的最大吸 收波长在85 6nm， 最大发射波长在10 54nm， 其吸收尾峰能够延伸至120 0nm。 6.一种权利要求4所述的近红外二区染料的纳米粒子的水溶液的制备方法， 其特征在 于， 包括以下步骤： 将权利要求1所述FT ‑3T和F127 溶于四氢呋喃 中， 在超声下加入 超纯水中； 去除溶液中的四氢呋喃， 过 滤， 制得AIE有机小分子纳米颗粒 水溶液。 7.根据权利要求6所述的近红外二区染料的纳米粒子的水溶液的制备方法， 其特征在 于， 所述FT ‑3T和F127的质量比为1:20， 四氢呋喃和去离 子水的体积比为(1:5)～(1:10)。 8.一种权利要求1所述的近红外二区染料在制备1064nm激光激发的活体成像 中的造影 剂中的应用。 9.一种权利要求1所述的近红外二区染料在制备1064nm激光激发的光热诊疗试剂中的 应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114478587 A 3