(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111683334.X (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 湖北葛店人福药业有限责任公司 地址 436070 湖北省鄂州市葛店经济技 术 开发区聚贤路25号 申请人 中国药科大学 (72)发明人 刘诚　刘潇璇　汪洋　陈朋　 王晓宇　周凯　刘林　邓娟　程威　 李志　 (74)专利代理 机构 上海弼兴律师事务所 31283 专利代理师 陈卓 (51)Int.Cl. C07D 403/14(2006.01) A61K 51/04(2006.01) A61K 45/06(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61K 47/54(2017.01) A61K 47/22(2006.01) A61K 8/49(2006.01) A61K 8/58(2006.01) A61K 103/20(2006.01) A61K 103/00(2006.01) A61K 101/02(2006.01) A61K 103/30(2006.01) A61K 103/10(2006.01) (54)发明名称 一种纳米树状分子及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种纳米树状 分子及其应用。 本发明提供了一种如式I所示树状分子。 所述的 如式I所示的树状 分子可负载活性物质形成载药 系统、 和/或、 负载放射性核素形成成像试剂和/ 或放疗试剂。 该载药系统可实现药物 化疗和放射 性治疗的双重功能， 为癌症的诊断和治疗提供了 便利。 权利要求书4页 说明书9页 附图1页 CN 114874193 A 2022.08.09 CN 114874193 A 1.一种如式(I)所示的树状分子： 2.一种载药系统， 其特征在于， 其包括： 载体和活性物质； 其中， 所述的载体为如权利要 求1所述的如式(I)所示的树状分子， 或由所述的式(I)所示的树状分子与放射性核素结合 的螯合物。 3.如权利要求2所述的载 药系统， 其特 征在于， 其满足下述条件的一个或多个： (1)所述的载体形成胶束或囊泡结构， 所述的胶束或囊泡结构包裹或负载所述的活性 物质； 所述的胶束或囊泡结构的粒径可为10nm至100nm； 例如， 空白胶束或囊泡结构在水中 的粒径可为70nm； 粒径分布可为P DI＝0.276； (2)所述的活性物质的质量占所述的活性物质和所述载体的总质量的30％至60％； 例 如所述的活性物质与所述的式(I)所示的树状分子的投料质量比可为0.3:1至1.5:1； 又例 如0.4:1至1.07:1； (3)所述的载 药系统为冻干剂或溶 液形态； (4)所述的活性物质为药物或化妆品中的活性成分； 例如用于治疗和/或预防癌症的药 物； 例如， 紫杉醇、 盐酸 阿霉素、 多西他赛、 甲氨蝶呤、 地西他滨、 磷酸氟达拉滨； 所述的药物 可为难溶性药物； (5)所述的螯合物为具有如下式(I I)所示结构：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114874193 A 2其中， M为 放射性核素； (6)所述的放射性元素为发射β 射线和/或γ射线的放射性核素； 例如64Cu、111In、131I、 177Lu、186Re和188Re中的一种或多种； (7)所述的放射性核素与所述的式(I)所示的树状分子的质量百分比含量为1％至 10％； (8)所述的载 药系统中， 还 包含靶向的两亲性分子 。 4.如权利要求3所述的载 药系统， 其特 征在于， 其满足下述条件中的一个或多个： (1)所述的载药系统为由所述的活性物质和所述的载体组成； 或者， 所述的载药系统为 由所述的活性物质和所述的载体， 以及药学上可接受的辅料 组成； 或者， 所述的载药系统为 所述的活性物质、 所述的载体和所述的靶向的两亲性分子组成； 或者， 所述的载药系统为由 所述的活性物质和所述的载体和所述的靶向的两亲性分子， 以及药学上可接受的辅料组 成； 所述的药 学上可接受的辅料例如水、 生理盐水、 葡萄糖溶 液、 冻干保护剂； (2)所述的靶向的两亲性分子为单 克隆抗体， 多肽修饰的两亲性分子； (3)所述的载体与所述的靶向的两亲性分子的质量百分比为5％至20％。 5.如权利要求 4所述的载 药系统， 其特 征在于， 其满足下述条件中的一个或多个： (1)所述的靶向的两亲性分子可嵌入在所述的胶束或囊泡结构中； (2)所述的靶向的两亲性分子为： 6.如权利要求2 ‑5中任一项所述的载药系统， 其特征在于， 其由包括如下步骤的制备方权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114874193 A 3