(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111660642.0 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 郑州大学第一附属医院 地址 450052 河南省郑州市二七区建 设东 路1号郑州大 学第一附属医院 (72)发明人 王展　张为革　孙俊　刘润来　 关奇　 (74)专利代理 机构 北京中政联科专利代理事务 所(普通合伙) 11489 专利代理师 尹玮 (51)Int.Cl. C07H 15/18(2006.01) C07H 23/00(2006.01) C07H 5/06(2006.01) C07H 13/04(2006.01)C07H 1/00(2006.01) A61K 31/7028(2006.01) A61K 31/7048(2006.01) A61K 31/7024(2006.01) A61K 31/7008(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种秋水仙碱衍 生物及其制备和其应用 (57)摘要 本发明提供了新的式 Ⅳ所示结构的化合物 或其衍生物， 以及其作 为抗肿瘤药物的用途、 组合物和制备方法。 本发 明化合物对肿瘤细胞呈现良好的增殖抑制活性， 具有优异的抗肿瘤作用， 并具有良好的选择性， 对正常细胞的影响较小， 安全性 好。 权利要求书3页 说明书24页 CN 115353534 A 2022.11.18 CN 115353534 A 1.一种式 Ⅳ所示结构的化 合物或其 衍生物， 其中， 当X为CH2时， n选自0～10， 当X为S时， n选自1～ 2， 当X为O时， n选自1， R选自葡萄糖、 甘露糖、 半乳糖、 鼠李糖、 异鼠李糖、 岩藻糖、 橄榄霉糖、 毛地黄毒糖、 加拿 大麻糖、 阿拉伯糖、 果糖、 山梨糖、 塔格糖、 戊酮糖、 丁酮糖、 阿洛糖、 阿卓糖、 古洛糖、 艾杜糖、 核糖、 木糖、 来苏糖、 苏糖、 赤藓糖、 氨基葡萄糖、 氨基甘露糖、 柔红霉糖的任一种或其带有苄 基、 酯基、 缩酮、 硅基保护基的衍 生物， 或者选自 的任一种， 其中， R1～R4各自独立 地选自氢、 苄基、 酯基、 缩酮、 硅基保护基的任一种。 2.根据权利要求1所述的化合物或其衍生物， 当X为CH2时， n选自1～5， R选自 的任一种， 其中， R1～R4各自独立 地选自氢、 苄基、 缩酮、 三乙基硅基的任一种。 3.根据权利要求2所述的化合物或其衍生物， 当X为CH2时， n选自1～5， R选自 的任一种。 4.根据权利要求1所述的化合物或其衍生物， 当X为S时， n选自1～2， R选自 的任一种， 其中， R1～R4各自独立 地选自氢、 苄基、 缩酮、 三乙基硅基的任一种。 5.根据权利要求4所述的化合物或其衍生物， 当X为S时， n选自1～2， R选自权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115353534 A 2的 任 一 种。 6.根据权利要求1所述的 化合物或其衍生物 ， 当X为O时 ， n选自1 ， R选自 的任一种， 其中， R1～R4各自独立 地为氢、 苄基、 缩酮、 三乙基硅基的任一种； 优选的， R选自 的任一种。 7.一种式 Ⅳ所示化合物的制备 方法， 包括下述 步骤： 其中， 当X为C H2时， n为0～10， n优选为1～5； 当X为S时， n 为1～2； 当X为O时， n选自1； R选自葡萄糖、 甘露糖、 半乳糖、 鼠李糖、 异鼠李糖、 岩藻糖、 橄榄霉糖、 毛地黄毒糖、 加拿 大麻糖、 阿拉伯糖、 果糖、 山梨糖、 塔格糖、 戊酮糖、 丁酮糖、 阿洛糖、 阿卓糖、 古洛糖、 艾杜糖、 核糖、 木糖、 来苏糖、 苏糖、 赤藓糖、 氨基葡萄糖、 氨基甘露糖、 柔红霉糖的任一种或其带有苄 基、 酯基、 缩酮、 硅基保护基的衍 生物， 或者选自 的 任 一权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115353534 A 3