(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111536648.7 (22)申请日 2021.12.16 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113912604 A (43)申请公布日 2022.01.11 (73)专利权人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 苏小庭　昝广友　刘兰祥　戴信敏　 (74)专利代理 机构 北京嘉科知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 11687 专利代理师 赵清 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61K 31/437(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 31/12(2006.01) A61P 37/06(2006.01) A61P 37/02(2006.01) (56)对比文件 CN 110054627 A,2019.07.26 US 20152 25367 A1,2015.08.13 Yixuan Guo， et al. .Indoleamine 2,3- dioxygenase (Ido) i nhibitors and their nanomedicines for cancer im munotherapy. 《Biomaterials》 .2021,第27 卷第121018页. Maurice Onang a et Franco ise Khuo ng- Huu.CONFIGURATION RELATIVE ET SYNTH ESE DE LA (+)-MOSTUEINE. 《Tetrahedro n Letters》 .1983,第24卷(第34期),第3 627-3630页. 张康平 等.吲哚胺2,3 -双加氧酶抑制剂临 床研究现状. 《中国医学 前沿杂志 （电子版） 》 .2020,第12卷(第1期),第20 -26页. 审查员 韦丹青 (54)发明名称 具有IDO抑制活性的化合物、 其制备方法、 组 合物及其用途 (57)摘要 本发明属于药物领域， 具体涉及具有IDO抑 制活性的化合物、 其制备方法、 组合物及其用途， 所述化合物是具有式 Ⅰ结构的化合物或其药学上 可接受的盐： ， 式中， R1代 表甲基、 乙基、 环丙基、 氨 基、 甲氨基、 二甲氨 基或 卤素； R2代表不取代的C1‑4烷基、 取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、 取代的C1‑4烷氧基、 环烷基 或杂环基； R3代表氢、 卤素、 甲基、 羟基、 甲氧基或 甲氨基。 本发 明提供的化合物能够作为药物组合 物的主要成分， 通过抑制IDO活性， 可以有效治 疗、 缓解肿瘤， 对研究肿瘤药物的开发有重要的 意义。 权利要求书3页 说明书23页 CN 113912604 B 2022.05.20 CN 113912604 B 1.一种具有式 Ⅰ结构的化 合物或其药 学上可接受的盐： ； 式中， R1代表甲基、 乙基或环丙基； R2代表不取代的C1‑4烷基或环烷基， 当所述R2代表环烷基时， 所述环烷基为C3‑7环烷基， 所述C3‑7环烷基为环己基、 环戊基或环丙基， 不取代的C1‑4烷基为甲基、 乙基或丙基； R3代表氢或卤素。 2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述化合物选自 下述的化 合物： 。 3.一种如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法， 其特征在权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113912604 B 2于， 包括如下步骤： 式中， R1、 R2和R3的定义同权利要求1或2对R1、 R2和R3的定义； S1、 中间体I II的合成： 化合物II与R1SO2Cl于第一碱存在的第一反应溶剂中进行反应， 得到中间体I II； S2、 中间体IV的合成：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113912604 B 3