(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111557994.3 (22)申请日 2021.12.20 (66)本国优先权数据 202011603222.4 2020.12.2 9 CN (71)申请人 上海博志研新药物技 术有限公司 地址 201203 上海市浦东 新区张江高科技 园区松涛路647弄 1号楼 申请人 上海博志研新药物研究有限公司 (72)发明人 郭桢　王爱慧　陈丽娜　王婷婷　 应述欢　 (51)Int.Cl. A61K 31/519(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/14(2006.01) A61K 47/10(2006.01)A61K 9/107(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 伊布替尼药物组合物、 其制备方法及应用 (57)摘要 本发明提供了伊布 替尼药物组合物、 其制备 方法及应用。 本发明提供了一种伊布 替尼药物组 合物， 其包括以下组分： 伊布替尼、 油性载体、 乳 化剂和助乳化剂。 本发明的伊布 替尼药物组合物 溶出度高、 避免或减小经肝首过效应、 有利于贮 藏和运输、 性质稳定、 服用方便， 适合于工业化生 产。 权利要求书2页 说明书5页 CN 114681459 A 2022.07.01 CN 114681459 A 1.一种伊布替尼药物组合物， 其特征在于其包括以下组分： 伊布替尼、 油性载体、 乳化 剂和助乳化剂。 2.如权利要求1所述的伊布替尼药物 组合物， 其特征在于： 所述的伊布替尼为伊布替尼 原料药或其药 学上可接受的盐中的一种或多种。 3.如权利要求1所述的伊布替尼药物 组合物， 其特征在于： 所述的油性载体为丙二醇单 辛酸酯。 4.如权利要求1所述的伊布替尼药物组合物， 其特 征在于： 所述的乳化剂为吐温。 5.如权利要求4所述的伊布替尼药物组合物， 其特征在于： 所述的吐温为吐温20和/或 吐温80。 6.如权利要求1所述的伊布替尼药物 组合物， 其特征在于： 所述的助乳化剂为二乙二醇 单乙基醚。 7.如权利要求1所述的伊布替尼药物组合物， 其特 征在于： 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的伊布替尼的含量为5.00 ％～30.00 ％， 所述的含 量是指伊布替尼的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的油性载体的含量为10.00％～50.00％， 所述的 含量是指油性载体的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的乳化剂的含量为20.00％～80.00％， 所述的含 量是指乳化剂的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的助乳化剂的含量为10.00％～40.00％， 所述的 含量是指助乳化剂的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 优选的， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的伊布替尼的含量为6.00 ％～15.00％， 所述的含 量是指伊布替尼的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的油性载体的含量为15.00％～40.00％， 所述的 含量是指油性载体的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的乳化剂的含量为30.00％～60.00％， 所述的含 量是指乳化剂的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 和/或， 所述的伊布替尼药物组合物中， 所述的助乳化剂的含量为15.00％～30.00％， 所述的 含量是指助乳化剂的质量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比。 8.如权利要求1所述的伊布替尼药物组合物， 其特 征在于： 所述的伊布替尼药物组合物包括以下组分： 5.00％～30.00％伊布替尼、 10.00％～ 50.00％油性载体、 2 0.00％～75.00％乳化剂和10.00％～40.00％助乳化剂； 所述的百分比 是指各组分的重量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114681459 A 2所述的伊布替尼药物组合物优选包括以下组分： 6.00％～15.00％伊布替尼、 15.00％ ～40.00％油性载体、 30.00％～60.00％乳化剂和15.00％～30.00％助乳化剂； 所述的百分 比是指各组分的重量占伊布替尼药物组合物总质量的百分比； 进一步优选， 所述的伊布替尼药物组合物为以下任一处方： 处方一： 9.09％伊布替尼、 20.86％丙二醇单辛酸酯、 48.75％ 吐温20、 21.30％二乙二醇 单乙基醚， 所述的百分比是指各组分的重量占药物组合物总重量的百分比； 处方二： 9.09％伊布替尼、 33.70％丙二醇单辛酸酯、 39.82％ 吐温20、 17.39％二乙二醇 单乙基醚， 所述的百分比是指各组分的重量占药物组合物总重量的百分比； 处方三： 9.17％伊布替尼、 27.25％丙二醇单辛酸酯、 42.39％ 吐温20、 21.19％二乙二醇 单乙基醚， 所述的百分比是指各组分的重量占药物组合物总重量的百分比； 处方四： 9.07％伊布替尼、 18.16％丙二醇单辛酸酯、 54.58％ 吐温20、 18.19％二乙二醇 单乙基醚， 所述的百分比是指各组分的重量占药物组合物总重量的百分比。 9.如权利要求1～8任一项所述的伊布替尼药物组合物在制备伊布替尼药物制剂中的 应用， 所述的药物制剂优选自微乳 。 10.如权利要求1～8任一项所述的伊布替尼药物组合物在制备用于治疗布鲁顿酪氨酸 激酶的抑制剂中的用途； 所述的布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂可以用于治疗癌症； 所述的癌症包括B细胞增生新 疾病； 所述的B细胞增生性疾病是慢性淋巴细胞淋巴瘤、 弥漫性大B细胞淋巴瘤、 滤泡性淋巴 瘤或慢性淋巴细胞白血病。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114681459 A 3