(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111463946.8 (22)申请日 2021.12.0 3 (71)申请人 郑州大学第一附属医院 地址 450052 河南省郑州市二七区建 设东 路50号 (72)发明人 田鑫　王素华　程伟彦　韩思远　 (74)专利代理 机构 郑州联科专利事务所(普通 合伙) 41104 代理人 杨海霞 (51)Int.Cl. C07D 403/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一组2-苯氨基-4-三氮唑基嘧啶类衍生物及 其应用 (57)摘要 本发明属于药物 化学领域， 具体涉及一类含 有2‑苯氨基‑4‑三氮唑基嘧啶类衍生物， 其结构 如下所示： ； 其中， R1为氢、 氯、 氟、 三氟甲基； R2为甲基、 乙基、 异丙 基、 环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基； R3为 或‑SO2NH2。 药理 实验表明， 此类化合物及其药学上可接受的盐具 有抑制肿瘤细胞增殖的作用。 权利要求书2页 说明书13页 CN 113999210 A 2022.02.01 CN 113999210 A 1.一组2‑苯氨基‑4‑三氮唑基嘧啶类衍 生物或其药 学上可接受的盐， 其结构如下 所示： ， 其中， R1为氢、 氯、 氟或三氟甲基； R2为甲基、 乙基、 异丙基、 环丙基、 环丁基、 环戊基或环己基； R3为 或‑SO2NH2。 2.根据权利要求1所述的4 ‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐， 其 特征在于， 所述 4‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍 生物从如下任一 化合物中选取： 氮‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((4‑(1‑环己基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰 胺； 氮‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((4‑(1‑环戊基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰 胺； 氮‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((4‑(1‑异丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰 胺； 氮‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((4‑(1‑环己基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑5‑氟嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰胺； 氮‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((4‑(1‑环戊基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑5‑氟嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰胺； 氧‑(2‑氨基苯基) ‑4‑((5‑氟‑4‑(1‑异丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯 甲酰胺； 4‑(1‑环戊基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑胺； 4‑(1‑环己基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑胺； 4‑((4‑(1‑环戊基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯磺酰胺； 4‑(1‑环己基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑5‑氟‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑ 胺； 4‑(1‑异丙基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑胺； 4‑(1‑环戊基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑5‑氟‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑ 胺； 4‑((4‑(1‑环戊基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑5‑氟嘧啶‑2‑基)氨基)苯磺酰胺； 4‑(1‑环己基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)  ‑5‑氟‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑ 胺； 4‑(1‑异丙基‑1氢‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑ 5‑氟‑N‑(4‑(4‑甲基哌嗪 ‑1‑基)苯基)嘧啶 ‑2‑ 胺。 3.权利要求1或2所述的4 ‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐在制 备抗癌药物中的应用。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113999210 A 24.权利要求1或2所述的4 ‑三氮唑‑2‑苯氨基嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐在制 备预防和治疗肝癌、 结肠癌药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113999210 A 3