(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111478791.5 (22)申请日 2021.12.0 6 (71)申请人 北京超维知药 科技有限公司 地址 100000 北京市朝阳区东 三环北路丙2 号， 天元港中心 A座511 (72)发明人 秦炳杰　孔越　 (74)专利代理 机构 北京元本知识产权代理事务 所(普通合伙) 11308 代理人 李斌 (51)Int.Cl. C07D 413/04(2006.01) C07D 413/14(2006.01) C07D 271/06(2006.01) C07D 417/04(2006.01) C07D 403/04(2006.01)A61K 31/506(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/4245(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一类EGFR抑制剂及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明公开了一类由以下式1表 示的EGFR抑 制剂化合物及其药学上可接受的盐， 其制备方 法， 和该化合物及其药学上可接受的盐在制备治 疗肺癌、 结直肠癌、 鼻咽癌、 头颈部鳞癌、 胃癌、 食 管癌、 乳腺癌、 胰腺癌、 肝癌、 宫颈癌、 卵巢癌、 皮 肤癌、 脑胶质瘤的药物中的用途。 本发明还公开 了包含所述由式1表示的化合物或其药学上可接 受的盐的药物组合物。 权利要求书8页 说明书24页 CN 114044774 A 2022.02.15 CN 114044774 A 1.式1表示的化 合物及其药 学上可接受的盐： 其中， X1、 X2、 X3、 X5、 X6和X7分别各自独立地选自C、 N、 O和S原子， X4选自C、 NH、 O和S原子， X8 和X9分别各自独立 地选自C和N原子； R1选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； n为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R2选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； m为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R3选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； 优选地， X1、 X2和X3中至少有两个不 为C原子； 优选地， X1和/或X2为N或O原子 。 2.根据权利要求1所述的式1表示的化合物及其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式1表示的化 合物及其药 学上可接受的盐由以下式2 表示： 其中， X1、 X2、 X5、 X6和X7分别各自独立地选自C、 N、 O和S原子， X4选自C、 NH、 O和S原子， X8和 X9分别各自独立 地选自C和N原子； R1选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基；权　利　要　求　书 1/8 页 2 CN 114044774 A 2n为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R2选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； m为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R3选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； 优选地， X1和/或X2为N或O原子 。 3.根据权利要求1所述的式1表示的化合物及其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式1表示的化 合物及其药 学上可接受的盐由以下式3表示： 其中， X1、 X2、 X5、 X6和X7分别各自独立 地选自C、 N、 O和S原子， X4选自C、 NH、 O和S原子； R1选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； n为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R2选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； m为选自0、 1、 2、 3或4的整数； R3选自氢原子、 卤素、 氰基、 羟基、 C1至C6的烷基、 卤素取代的C1至C6的烷基、 C1至C6的烷 氧基、 卤素 取代的C1至 C6的烷氧基； 优选地， X1和/或X2为N或O原子 。 4.根据权利要求1所述的式1表示的化合物及其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式1表示的化 合物及其药 学上可接受的盐由以下式4表示：权　利　要　求　书 2/8 页 3 CN 114044774 A 3