(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110739012.6 (22)申请日 2021.06.30 (66)本国优先权数据 2020107686 62.9 2020.08.0 3 CN (71)申请人 贝达药业股份有限公司 地址 311100 浙江省杭州市余杭经济技 术 开发区兴中路3 55号 (72)发明人 吴颢　杨晓峰　刘奇声　韩晗　 李金花　蒋枫　匡翠文　夏洪峰　 张洪波　兰宏　王家炳　丁列明　 (51)Int.Cl. C07D 403/04(2006.01) A61K 31/513(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 CD73抑制剂及其在医药 上的应用 (57)摘要 本发明涉及一种新型化合物， 其具有癌症治 疗活性。 本发 明还涉及这些化合物的制备方法以 及包含其的药物组合物。 权利要求书3页 说明书16页 CN 114057693 A 2022.02.18 CN 114057693 A 1.一种通式(I)所示的化 合物、 其互变异构体、 氘代 物或药用盐： 其中， R1选自C1‑6烷基、 C2‑6烯基或C2‑6炔基， 所述C1‑6烷基、 C2‑6烯基或C2‑6炔基未被取代或被1、 2 或3个取代基R3所取代， R3选自羟基、 氨基、 卤素、 氰基、 硝基、 ‑ORa、‑SRa、 ＝O、 ＝S、 ‑C(O)‑C0‑3亚烷基‑Ra、‑C(S) Ra、‑C(O)ORa、‑C(S)ORa、‑C(O)N(Ra)2、‑N(Ra)2、‑S(O)2Ra、‑O‑S(O2)ORa、‑O‑S(O)2Ra或Ra， 所述 Ra各自独立地选自H、 C1‑6烷基、 C3‑10环烷基、 3 ‑10元杂环基、 C6‑10芳基或5‑10元杂芳基， Ra未 被取代或进一 步被1、 2或3个R4所取代； R4选自羟基、 氨基、 卤素、 氰基、 硝基、 ‑ORb、‑SRb、 ＝O、 ＝S、 ‑C(O)Rb、‑C(S)Rb、‑C(O)ORb、‑ C(S)ORb、‑C(O)N(Rb)2、‑NHRb、‑N(Rb)2、‑S(O)2Rb、‑O‑S(O2)ORb、‑O‑S(O)2Rb或Rb， 所述Rb选自 C1‑6烷基或C3‑6环烷基， Rb未被取代或进一步被一个或多个选自卤素、 羟基、 C1‑3烷基或氰基 的取代基取代； R2选自氢、 卤素、 氰基、 C1‑3烷基、 C1‑3烷氧基、 C2‑4烯基、 卤代C2‑4烯基或C2‑4炔基。 2.根据权利要求1所述的化合物、 其互变异构体、 氘代物或药用盐， 其特征在于， R1选自 C1‑6烷基或C2‑6烯基， 所述C1‑6烷基或C2‑6烯基未被取代或被1、 2或3个R3所取代； 所述R3选自卤 素、 羟基、 C1‑3烷基、 C1‑3烷氧基、‑C(O)‑C1‑3烷基、 Ra、‑C(O)‑Ra或‑C(O)‑C0‑3亚烷基‑Ra， 所述Ra 选自C3‑10环烷基、 3 ‑10元杂环基、 C6‑10芳基或5‑10元杂芳基， 所述Ra未被取代或进一步被1、 2 或3个R4所取代； 所述R4选自羟基、 氨基、 卤素、 氰基、 C1‑3烷基、 C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基。 3.根据权利要 求1或2中所述的化合物、 其互变异构体、 氘代物或药用盐， 其特征在于， R1 选自C1‑6烷基或C2‑6烯基， 所述C1‑6烷基或C2‑6烯基未被取代或被选自卤素、 的取代基所取代， 所述 的苯基部分未被取代或进一步被1、 2或3个R4所取代； 所述R4选自羟基、 氨基、 卤素、 氰基、 C1‑3烷基、 C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基。 4.根据权利要求1 ‑3中任一项所述的化合物、 其互变异构体、 氘代物或药用盐， 其特征 在于， R1选自C1‑6烷基， 所述C1‑6烷基被选自 的取代基所取代， 所述 的苯基部分未被取代或进一步被1、 2或3个R4所取代； 所述R4选自羟基、 氨基、 卤 素、 氰基、 C1‑3烷基、 C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基。 5.根据权利要求1 ‑4中任一项所述的化合物、 其互变异构体、 氘代物或药用盐， 其特征 在于， R2选自C1‑3烷基或卤素， 优选为甲基或氯。 6.一种化 合物、 其互变异构体、 氘代 物或药用盐， 其选自：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114057693 A 27.一种药物 组合物， 其特征在于， 所述药物 组合物含有治疗有 效量的权利要求1 ‑6任一 项所述的化 合物和至少一种药 学上可接受的辅料。 8.权利要求1 ‑6任一项所述的化合物或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的 应用。 9.一种治疗和/或预防疾病的方法， 包括向治疗对象施用治疗有效量的权利要求1 ‑6任 一项所述的化 合物或权利要求7 所述的药物组合物。 10.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)化合物、 其互变异构体、 氘代物或药用盐的 方法， 该方法包括： 权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114057693 A 3