(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110943740.9 (22)申请日 2021.08.17 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113582995 A (43)申请公布日 2021.11.02 (73)专利权人 西安交通大 学 地址 710049 陕西省西安市咸宁西路28号 (72)发明人 张三奇　赵宏义　曹永孝　毛宇泽　 雷浩　辛敏行　 (74)专利代理 机构 西安通大专利代理有限责任 公司 6120 0 专利代理师 范巍 (51)Int.Cl. C07D 473/32(2006.01) A61K 31/52(2006.01)A61P 35/00(2006.01) 审查员 王瑞 (54)发明名称 9-位含有丙烯酰氨基片段的-9H-嘌呤类化 合物及其盐和应用 (57)摘要 本发明公开了9 ‑位含有丙烯 酰氨基片段的 ‑ 9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用， 属于抗癌药物 技术领域。 该类化合物结构新颖， 具有抑制表皮 生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性， 对于 EGFR单突变的细胞HCC827和EGFR双突变(L858R/ T790M)的细胞H1975均具有显著的抑制活性， 可 用于与EGFR突变相关的癌症的治疗， 而且其合成 原料易得、 合成方法容 易实现。 权利要求书2页 说明书17页 附图1页 CN 113582995 B 2022.08.16 CN 113582995 B 1.一种9‑位含有丙烯酰氨基片段的 ‑9H‑嘌呤类化合物， 其特征在于， 所述化合物为如 下化合物中的一种： 2.权利要求1所述的9 ‑位含有丙烯酰氨基片段的 ‑9H‑嘌呤类化合物的可药用盐， 其特 征在于， 所述可药用盐为盐酸盐、 氢溴酸盐、 硝酸盐、 磷酸盐、 硫酸盐、 醋酸盐、 富马酸盐、 苹 果酸盐、 柠檬酸盐、 酒石酸盐、 马来酸盐、 乳酸盐、 枸橼酸盐、 樟脑磺酸盐、 苯甲酸盐、 葡糖酸 盐、 谷氨酸盐、 羟乙磺酸盐、 琥珀酸盐或甲磺酸盐。 3.权利要求1所述的9 ‑位含有丙烯酰氨基片段的 ‑9H‑嘌呤类化合物或权利要求2所述 的9‑位含有丙烯酰氨基片段的 ‑9H‑嘌呤类化合物的可药用盐在制备抗癌药物制剂中的应 用。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113582995 B 24.如权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述抗癌药物制剂为片剂、 胶囊剂或注射剂， 其中每片、 每粒或每支制剂中含10～300mg的9 ‑位含有丙烯酰氨基片段的 ‑9H‑嘌呤类化合 物或其可 药用盐。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113582995 B 3