(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110809276.4 (22)申请日 2021.07.16 (71)申请人 温州医科 大学附属第一医院 地址 325000 浙江省温州市瓯海区南白象 (72)发明人 林凤　陈秀秀　张其俊　郑如如　 林蓉蓉　 (74)专利代理 机构 杭州知闲专利代理事务所 (特殊普通 合伙) 33315 代理人 张勋斌 (51)Int.Cl. A61K 31/24(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 5-溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物 中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种5 ‑溴刺甘草查尔酮化合 物在制备抗癌药物中的应用， 该5 ‑溴刺甘草查尔 酮化合物的结构如式(I)所示， 实验结果表明， 该 5‑溴刺甘草查尔酮化合物能够有效抑制前列腺 癌和卵巢癌细胞的增殖和转移， 因而能够作为一 种潜在的抗前列腺癌和卵巢癌药物。 权利要求书1页 说明书4页 附图2页 CN 113908146 A 2022.01.11 CN 113908146 A 1.一种5‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所述的5 ‑溴 刺甘草查尔酮化 合物的结构如式(I)所示： 2.根据权利要求1所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的抗癌药物用于治疗癌症； 所述癌症包括前列腺癌、 卵巢癌或乳腺癌。 3.根据权利要求2所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的抗癌药物通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(Protein  tyrosine  phosphatase   1B， PTP1B)的表达来治疗肿瘤。 4.根据权利要求2所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的抗癌药物用于抑制肿瘤 细胞的增殖。 5.根据权利要求2所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的抗癌药物用于抑制肿瘤 细胞的迁移和粘附。 6.根据权利要求3～5任一项所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应 用， 其特征在于， 所述的肿瘤 细胞为前列腺癌细胞或卵巢癌细胞。 7.根据权利要求6所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的前列腺癌细胞为前列腺癌细胞PC3或DU145， 所述的卵巢癌细胞为人卵巢癌细 胞A2780或SKOV3 。 8.根据权利要求1所述的5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用， 其特征 在于， 所述的药物还 含有药学上可接受的载体或赋 形剂。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113908146 A 25‑溴刺甘草查 尔酮化合物在制备抗癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于医药领域， 具体涉及一种5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物在制备抗癌药物中 的应用。 背景技术 [0002]癌症是威胁人民生命健康的重大疾病。 近年来， 随着中国的工业化进程， 环境污 染、 食品安全等因素导致癌症发生率逐年增加。 根据国家癌症中心 《2019 年全国癌症报告》 ， 恶性肿瘤发病约392.9万人， 死亡约233.8万人。 平均每天超过1万人被确诊为癌症， 每分钟 有7.5个人被确诊为癌症。 近10多年来， 恶性肿瘤发病率每年保持约3.9％的增幅， 死亡率每 年保持2.5％的增幅。 此外， 癌症治疗 药物高度 依赖国外进口， 不仅治疗费用高， 而且药物的 整体有效率低(大约25％)。 这些 因素促使我们加快科学研究， 了解癌细胞的作用机制， 并针 对性地开发高效的、 具有自主知识产权的抗癌药物。 [0003]蛋白酪氨 酸磷酸酶1B(Protein tyrosine phosphatase  1B， PTP1B)作为蛋白酪氨 酸磷酸酶(PTPs)家族中最具代表性的成员， 在信号转导过程中起关键作用， 并在许多生理 调节过程中也具有重要作用， 其主要通过调节细胞内酪氨酸的磷酸化水平来调控细胞的生 长、 分化、 代谢、 迁移、 基因转录和凋亡等。 大量的实验研究表明， PTP1B在肿瘤细胞中过表 达， 且能影响肿瘤的发生和转移。 因此， PTP1B能够作为治疗恶性肿瘤的潜在靶点。 发明内容 [0004]本发明的目的是针对以上要解决的技术问题， 提供一种能够有效抑制PTP1B 高表 达肿瘤细胞增殖及转移的抗癌药物。 [0005]一种5‑溴刺甘草查尔酮 化合物在制备抗癌药物中的应用， 所述的5 ‑溴刺甘草查尔 酮化合物的结构如式(I)所示： [0006] [0007]作为优选， 所述的抗癌药物用于治疗前列腺或卵巢癌。 [0008]作为优选， 所述的抗癌药物用于抑制前列腺癌细胞PC3和DU145、 卵巢癌细胞株 A2780和SKOV3的增殖。 [0009]作为优选， 所述的抗癌药物用于抑制前列腺癌细胞PC3和DU145、 卵巢癌细胞株 A2780和SKOV3的转移。 [0010]作为优选， 所述的药物还 含有药学上可接受的载体或赋 形剂。 [0011]实验证明， 式I化合物5 ‑溴刺甘草查尔酮化合物对于前列腺癌细胞和卵巢癌细胞， 包括但不限于例如人前列 腺癌细胞PC3和DU145、 人卵巢癌细胞A2780和SKOV3等， 均有显著 抑制肿瘤 细胞增殖和转移的效用， 因此， 可以作为 一种潜在的抗癌药物进行开发。说　明　书 1/4 页 3 CN 113908146 A 3