(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110959473.4 (22)申请日 2021.08.20 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113797195 A (43)申请公布日 2021.12.17 (73)专利权人 山东第一医科 大学 （山东省医学 科学院） 地址 250062 山东省济南市槐荫区青岛路 6699号 (72)发明人 孙捷　孙小雅　员银苓　王晓静　 苗宇航　张蔷　潘银波　郝灿华　 (74)专利代理 机构 济南信达专利事务所有限公 司 37100 专利代理师 罗文曌(51)Int.Cl. A61K 31/37(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61P 35/00(2006.01) 审查员 周陈林 (54)发明名称 3-芳基香豆素类化合物的应用、 抗癌增敏组 合物及抗癌组合物 (57)摘要 本发明公开了一种结构式(I)所示的3 ‑芳基 香豆素类化合物的应用， 以及含有该化合物的抗 癌增敏组合物和抗癌组合物。 与现有技术相比， 3‑芳基香豆素类化合物具有很好的抗癌增敏作 用， 与盐酸拓扑替康联合使用时， 能够显著减少 盐酸拓扑替康的使用剂量， 降低其毒副作用， 具 有很好的推广应用价 值。 权利要求书1页 说明书4页 CN 113797195 B 2022.09.13 CN 113797195 B 1.抗癌组合物， 其特征在于， 有效成分包括结构式 （ ） 所示的3 ‑芳基香豆素类化合物和 盐酸拓扑替康， （ ） 。 2.根据权利要求1所述的抗癌组合物， 其特征在于， 盐酸拓扑替康与3 ‑芳基香豆素类化 合物的摩尔比为1:1 ‑1:4。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113797195 B 23‑芳基香豆素类化合物的应用、 抗癌增敏组合物及抗癌组 合物 技术领域 [0001]本发明涉及药物生产领域， 具体提供一种3 ‑芳基香豆素类化合物的应用、 抗癌增 敏组合物及抗癌组合物。 背景技术 [0002]盐酸拓扑替康(黄色针状晶体或结晶粉末， 喜树碱的水溶性半合成衍生物)是拓扑 异构酶I的抑制剂， 通过抑制单链断裂的DNA重连引起DNA损伤， 其细胞毒性影响癌细胞分裂 的S期， 可用于治疗所有实体肿瘤。 盐酸拓扑替康作为一种常用的抗肿瘤药物， 虽然具有广 泛的抗肿瘤谱(可用于治疗多种癌症， 包括小细胞肺癌、 卵巢癌、 乳腺癌、 非小细胞肺癌、 结 肠癌和成神经细胞瘤)， 但存在选择性差、 毒副作用强、 靶标 单一、 易产生耐药等 缺点。 [0003]3‑芳基香豆素具有一定的抗肿瘤活性， 现有技术多通过对其进行改造合成具有良 好抗肿瘤活性的3 ‑芳基香豆素类化 合物。 发明内容 [0004]本发明是针对上述现有技 术的不足， 提供一种3 ‑芳基香豆素类化 合物的应用。 [0005]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是： 结构式(I)所示的3 ‑芳基香豆素类 化合物在制备抗癌增敏剂中的应用， [0006] [0007]所述癌为结肠癌、 肺癌。 [0008]申请人发现式(I)所示的3 ‑芳基香豆素类化合物与盐酸拓扑替康联合使用时， 能 够显著减少盐酸拓扑替康的使用剂量， 降低其毒副作用。 [0009]本发明进一 步的技术任务是提供一种抗癌增敏组合物。 [0010]所述抗癌增敏组合物的有效成分包括结构式(I)所示的3 ‑芳基香豆素类化 合物。 [0011]本发明再进一 步的技术任务是提供一种毒副作用低的抗癌组合物。 [0012]所述抗癌组合物的有效成分包括结构式(I)所示的3 ‑芳基香豆素类化合物和盐酸 拓扑替康。 [0013]作为优选， 盐酸拓扑替康与3 ‑芳基香豆素类化合物的摩尔比为1:1 ‑1:4。 特别是， 当用于制备治疗 结肠癌的药物时， 两者的比例优选为 1:2‑1:4； 当用于制备治疗肺癌的药物 时， 两者的比例优选为1:1 ‑1:2。 [0014]所述抗癌增敏组合物或所述抗癌组合物还包括一种或多种药学上可以接受的载 体。 所述载体包括药学领域常规的稀释剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 润湿剂、 崩解剂、 吸收促说　明　书 1/4 页 3 CN 113797195 B 3