(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211290880.1 (22)申请日 2022.10.20 (71)申请人 徐州医科 大学 地址 221000 江苏省徐州市 云龙区铜山路 209号 (72)发明人 张金鹏　徐琳琳　董贵超　姜孟飞　 曹晟睿　方媛　徐洲　 (74)专利代理 机构 南京利丰知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 32256 专利代理师 王锋 (51)Int.Cl. C07C 49/258(2006.01) C07C 45/00(2006.01) C07D 307/46(2006.01) C07D 333/22(2006.01)C07C 255/46(2006.01) C07C 255/17(2006.01) C07C 253/30(2006.01) C07C 67/343(2006.01) C07C 69/738(2006.01) C07J 21/00(2006.01) C07H 1/00(2006.01) C07H 15/18(2006.01) C07H 13/08(2006.01) C07H 13/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 1,4-二醛酮化 合物、 其合成方法及应用 (57)摘要 本申请公开了一种1， 4 ‑醛酮化合物及其合 成方法。 所述1， 4 ‑醛酮化合物具有下式所示结 构： 其中Ra包括H、 卤素、 取 代或未取代的烷基、 取代或未取代的芳基、 取代 或未取代的杂环基、 取代或未取代的烯 基、 炔基、 酯基、 氨基或氰基， Rb包括H、 卤素、 取代 或未取代 的烷基、 取代或未取代的芳基或者取代或未取代 的杂环基。 所述1， 4 ‑醛酮类化合物可以由脂肪 醛， 烯氧基吡啶鎓盐和二级胺在室温下反应获 得， 其合成工艺简洁高效， 在医药等领域有广阔 应用前景。 权利要求书2页 说明书33页 附图1页 CN 115536511 A 2022.12.30 CN 115536511 A 1.一种1， 4 ‑醛酮化合物， 其特 征在于， 它具有下式所示结构： 其中Ra包括H、 卤素、 取代或未取代的烷基、 取代或未取代的芳基、 取代或未取代的杂环 基、 取代或未取代的烯基、 炔基、 酯基、 氨基或氰基， Rb包括H、 卤素、 取代或未取代的烷基、 取 代或未取代的芳基或者取代或未 取代的杂环基。 2.根据权利要求1所述的1， 4 ‑醛酮化合物， 其特 征在于， 它包括下列的任一种化 合物： 3.一种1， 4 ‑醛酮化合物的合成方法， 其特征在于包括： 使包含脂肪醛、 烯氧基吡啶鎓盐 和二级胺的均匀混合反应 体系于室温下进行反应， 获得1， 4 ‑醛酮类化 合物； 所述烯氧基吡啶鎓盐具有式(I I)所示结构： 其中， Ra包括H、 卤素、 取代或未取代的烷基、 取代或未取代的芳基、 取代或未取代的杂环 基、 取代或未 取代的烯基、 炔基、 酯基、 氨基或氰基， X ‑包括负电性基团； 所述脂肪醛 具有式(I)所示结构： 其中， Rb包括H、 卤素、 取代或未取代的烷基、 取代或未取代的芳基或者取代或未取代的 杂环基。 4.根据权利要求3所述的合成方法， 其特征在于： 所述的二级胺包括二乙胺、 吡咯、 吗 啉、 N， N‑二异丙基乙胺、 N ‑甲基苯基胺中的任意 一种或多种的组合。 5.根据权利要求3所述的合成方法， 其特 征在于： X ‑包括‑NTf2。 6.根据权利要求3所述的合成方法， 其特征在于： 所述脂肪醛与烯氧基吡啶鎓盐的摩尔 比为0.8∶1 ‑1∶0.8， 所述二级胺与脂肪醛的摩尔比为0.8∶1 ‑1∶0.8； 和/或， 所述反应的时间 为0.5h以上。 7.根据权利要求4所述的合成方法， 其特征在于： 所述均匀混合反应体系 还包括有机溶 剂， 所述有机溶剂包括二氯甲烷、 二氯乙烷、 乙腈、 甲醇、 N， N ‑二甲基甲酰胺、 甲苯中的任意 一种或多种的组合。 8.1， 4‑醛酮化合物在合成碳环化合物或杂环化合物中的用途， 所述1， 4 ‑醛酮化合物的 结构式如下：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115536511 A 29.一种碳环化 合物， 其特 征在于， 它的结构式如下： 10.权利要求9所述 碳环化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115536511 A 3